{"id":352639,"date":"2023-01-31T11:24:53","date_gmt":"2023-01-31T10:24:53","guid":{"rendered":"https:\/\/medizinonline.com\/terapia-a-medida-para-las-fluctuaciones-motoras\/"},"modified":"2023-02-23T15:09:02","modified_gmt":"2023-02-23T14:09:02","slug":"terapia-a-medida-para-las-fluctuaciones-motoras","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/medizinonline.com\/es\/terapia-a-medida-para-las-fluctuaciones-motoras\/","title":{"rendered":"Terapia a medida para las fluctuaciones motoras"},"content":{"rendered":"\n<p class=\"wp-block-paragraph\"><strong>En el Congreso EAN 2022, un simposio sat\u00e9lite de Bial debati\u00f3 las opciones de tratamiento para las fluctuaciones motoras y present\u00f3 nuevos datos sobre la farmacocin\u00e9tica de la levodopa en combinaci\u00f3n con el inhibidor de la COMT opicapona.  <\/strong><\/p>\n\n<!--more-->\n\n<p class=\"wp-block-paragraph\">Las complicaciones motoras son frecuentes en las personas con enfermedad de Parkinson. Se distingue entre fluctuaciones motoras (MF) y discinesias. &#8220;Las fluctuaciones son m\u00e1s comunes en personas que han padecido la enfermedad durante mucho tiempo y que han estado en tratamiento durante muchos a\u00f1os&#8221;, explic\u00f3 la profesora Susan Fox, directora del Departamento de Neurolog\u00eda de la Universidad de Toronto (Canad\u00e1), &#8220;pero tambi\u00e9n pueden afectar a personas con Parkinson temprano&#8221;. En un estudio de pacientes con EP con una duraci\u00f3n media de la enfermedad de 3,3 a\u00f1os (EP temprana), el 25% ya padec\u00eda MF, lo que se asoci\u00f3 a una peor calidad de vida.<sup>1<\/sup>.<\/p>\n\n<p class=\"wp-block-paragraph\">Las MF se producen debido al efecto puls\u00e1til de la levodopa (LD). Por lo tanto, para evitar al m\u00e1ximo la MF, la dosis de LD debe mantenerse lo m\u00e1s baja posible y la duraci\u00f3n de la acci\u00f3n debe ser lo m\u00e1s prolongada posible<em>(estimulaci\u00f3n dopamin\u00e9rgica continua<\/em>, EDC<sup>)2<\/sup>. Los estudios han demostrado que el inicio de la terapia con la estimulaci\u00f3n de los receptores de dopamina de acci\u00f3n prolongada da lugar a menos MF que el tratamiento <sup>s\u00f3lo<\/sup> con <sup>LD3<\/sup>. &#8220;Sin embargo, los agonistas dopamin\u00e9rgicos no son la panacea&#8221;, afirma el profesor Fox. &#8220;Por un lado, existe un riesgo de efectos secundarios y, por otro, el beneficio en t\u00e9rminos de trastornos del movimiento es menor que con la levodopa&#8221;.<\/p>\n\n<p class=\"wp-block-paragraph\"><strong>La levodopa sigue siendo el patr\u00f3n oro<\/strong><\/p>\n\n<p class=\"wp-block-paragraph\">El Prof. Angelo Antonini, Jefe del Departamento de Enfermedad de Parkinson y Trastornos del Movimiento de la Cl\u00ednica Neurol\u00f3gica del Hospital Universitario de Padua (Italia), present\u00f3 una encuesta realizada por la empresa Bial en la que se pregunt\u00f3 a unos 800 especialistas europeos en trastornos del movimiento sobre su tratamiento de la MF. El 80% opt\u00f3 por un cambio en la administraci\u00f3n de LD, el 20% por la adici\u00f3n de otro f\u00e1rmaco.<sup>4<\/sup>. Por qu\u00e9 la decisi\u00f3n de la mayor\u00eda no es la mejor est\u00e1 relacionado con la fisiolog\u00eda de la <sup>liberaci\u00f3n de dopamina2<\/sup>. En la EP avanzada, apenas queda capacidad de almacenamiento de dopamina y los picos resp. Las profundidades de los niveles plasm\u00e1ticos de LD conducen m\u00e1s r\u00e1pidamente a discinesias y tiempos OFF. Esto tiene consecuencias para la terapia:<\/p>\n\n<ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Aumentar la dosis de DL (por ejemplo, de 100 a 150 mg cada 6 horas) es desfavorable porque aumentan los picos de nivel plasm\u00e1tico y el riesgo de discinesia.  <\/li>\n\n\n\n<li>Aumentar la frecuencia de administraci\u00f3n de LD (por ejemplo, de 100 mg cada 6 horas a cada 4 horas) es desfavorable porque persiste el problema de los picos en los niveles plasm\u00e1ticos y la influencia de las comidas en los niveles de LD se hace <sup>m\u00e1s fuerte5<\/sup>.  <\/li>\n<\/ul>\n\n<p class=\"wp-block-paragraph\">Por lo tanto, el objetivo de un CDS deber\u00eda ser evitar tanto los niveles plasm\u00e1ticos muy bajos como los muy altos de LD, reduciendo as\u00ed la duraci\u00f3n en OFF por un lado y evitando las discinesias desencadenadas por los niveles plasm\u00e1ticos altos por <sup>otro6<\/sup>. El estudio STRIDE-PD tambi\u00e9n hab\u00eda demostrado que las complicaciones motoras y las discinesias no estaban asociadas a la duraci\u00f3n del tratamiento con DL, sino a una mayor duraci\u00f3n de la enfermedad y a <sup>dosis<\/sup> m\u00e1s altas <sup>de DL7<\/sup>. Esto debe evitarse si es posible.<\/p>\n\n<div class=\"wp-block-group has-secondary-background-color has-background\"><div class=\"wp-block-group__inner-container is-layout-constrained wp-block-group-is-layout-constrained\">\n<p class=\"wp-block-paragraph\"><strong>Conclusi\u00f3n del Prof. Antonini<\/strong><\/p>\n\n\n\n<ul class=\"wp-block-list\">\n<li>La levodopa es el patr\u00f3n oro para el tratamiento de la EP.<\/li>\n\n\n\n<li>Aumentar o fraccionar la dosis de LD es el enfoque m\u00e1s com\u00fan para tratar la MF reci\u00e9n diagnosticada.<\/li>\n\n\n\n<li>Este enfoque no evita las bajadas y los picos en los niveles plasm\u00e1ticos de LD y, por lo tanto, puede provocar una acci\u00f3n sub\u00f3ptima del LD o discinesia.<\/li>\n\n\n\n<li>Los principales objetivos de un CDS son potenciar el efecto LD al tiempo que se evitan las bajadas y los picos de los niveles plasm\u00e1ticos.<\/li>\n\n\n\n<li>El desarrollo de discinesia y MF est\u00e1 asociado a la duraci\u00f3n de la enfermedad y posiblemente a la dosis total de LD. Por lo tanto, deben preferirse los enfoques terap\u00e9uticos para limitar la dosis LD.<\/li>\n<\/ul>\n<\/div><\/div>\n\n<p class=\"wp-block-paragraph\"><strong>Ventajas de la opicapona <sup>(Ongentys\u00ae<\/sup>)<\/strong><\/p>\n\n<p class=\"wp-block-paragraph\">El Prof. Joaquim Ferreira, Director del Laboratorio de Farmacolog\u00eda Cl\u00ednica de la Universidad de Lisboa (Portugal), proporcion\u00f3 informaci\u00f3n sobre los medicamentos que pueden optimizar el efecto de la LD: Inhibidores de la dopa descarboxilasa (inhibidores de la DDC: carbidopa, benserazida), inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa (inhibidores de la COMT: tolcapona, entacapona, opicapona) e inhibidores de la monoaminooxidasa B (inhibidores de la MAO-B: selegilina, rasagilina, safinamida<sup>)8<\/sup>. Con la adici\u00f3n de un DDC y un inhibidor de la COMT al LD (inhibici\u00f3n dual), se puede <sup>conseguir<\/sup> una reducci\u00f3n de la variabilidad plasm\u00e1tica del <sup>30-50%9<\/sup>. La doble inhibici\u00f3n tambi\u00e9n permite reducir la dosis de LD y, por tanto, el riesgo de MF.  <\/p>\n\n<p class=\"wp-block-paragraph\">En un estudio abierto de fase II (ensayo 203), 24 pacientes con EP que tomaban 500 mg de LD y 125 mg de carbidopa (LD\/CD) al d\u00eda en cinco dosis se dividieron en dos grupos: Un grupo recibi\u00f3 400\/100 mg de LD\/CD m\u00e1s 50 mg\/d\u00eda de opicapona en cinco dosis, el otro grupo 400\/100 mg de LD\/CD m\u00e1s 50 mg\/d\u00eda de opicapona en cuatro <sup>dosis10<\/sup>. Cuando se tom\u00f3 en cuatro dosis, los niveles plasm\u00e1ticos bajos se elevaron, reduciendo la duraci\u00f3n de los tiempos OFF, pero tambi\u00e9n aumentaron ligeramente los niveles plasm\u00e1ticos m\u00e1ximos. Cuando se tomaba en cinco dosis, los niveles plasm\u00e1ticos bajos tambi\u00e9n eran elevados, pero adem\u00e1s los picos de niveles plasm\u00e1ticos eran m\u00e1s bajos que cuando se tomaba cuatro veces al d\u00eda, lo que puede ser una ventaja en t\u00e9rminos de riesgo de MF [BOX]. En comparaci\u00f3n con la terapia sin opicapona, la adici\u00f3n de opicapona con reducci\u00f3n simult\u00e1nea de 100 mg\/d\u00eda de LD \/ CD y la ingesta cuatro veces al d\u00eda disminuy\u00f3 el \u00edndice de fluctuaci\u00f3n del nivel plasm\u00e1tico de LD, y la biodisponibilidad (<em>\u00e1rea bajo la curva,<\/em>  AUC) de LD aument\u00f3 en un 27%. &#8220;Esto es exactamente lo que deseamos como cl\u00ednicos&#8221;, explic\u00f3 el Prof. Ferreira.  <\/p>\n\n<div class=\"wp-block-group has-secondary-background-color has-background\"><div class=\"wp-block-group__inner-container is-layout-constrained wp-block-group-is-layout-constrained\">\n<figure class=\"wp-block-table\"><table><tbody><tr><td><strong>Efectos de la opicapona en <sup>la farmacocin\u00e9tica de<\/sup> la levodopa (LD<sup>)10<\/sup><\/strong><\/td><\/tr><tr><td><br\/>La biodisponibilidad del LD aumenta con la administraci\u00f3n de cuatro y cinco veces al d\u00eda y la adici\u00f3n de opicapona (\u00e1rea bajo la curva, AUC). El \u00edndice de fluctuaci\u00f3n (IF) disminuye en ambos casos, mientras que los niveles plasm\u00e1ticos m\u00ednimos de LD (cmin,min) aumentan. Los picos plasm\u00e1ticos (cmax,max) aumentan m\u00ednimamente con la administraci\u00f3n cuatro veces al d\u00eda de LD \/ CD y no aumentan con la administraci\u00f3n cinco veces al d\u00eda.<\/td><\/tr><\/tbody><\/table><\/figure>\n\n\n\n<figure class=\"wp-block-table\"><table><tbody><tr><td>500\/125 LD \/ CD (distribuidos en 5 tomas), sin <sup>Ongentys\u00ae<\/sup>, en comparaci\u00f3n con &#8230;<\/td><td><sub>AUCtotal<\/sub><\/td><td>cmin<sub>,min<\/sub><\/td><td><sub>cm\u00e1x,m\u00e1x<\/sub><\/td><td>FI<\/td><\/tr><tr><td>400\/100 LD \/ CD (repartidos en 4 tomas) + <sup>Ongentys\u00ae<\/sup> 1\u00d7\/d<\/td><td>+ 27%*(p=0,0003)<\/td><td>Aumento de 2 veces*.<br\/>(p=0,0016)<\/td><td>+ 15%<br\/>(p=0,3053)<\/td><td>&#8211; 10%<br\/>(p=0,1095)<\/td><\/tr><tr><td>400\/100 LD \/ CD (repartidos en 5 tomas) + <sup>Ongentys\u00ae<\/sup> 1\u00d7\/d<\/td><td>+ 29%*(p=0,0001)<\/td><td>Aumento de 2,5 veces*.<br\/>(p=0,0001)<\/td><td>Sin aumento<br\/>(p=0,9259)<\/td><td>-40%*<br\/>(p=0,0001)<\/td><\/tr><\/tbody><\/table><\/figure>\n\n\n\n<p class=\"wp-block-paragraph\">* Estad\u00edsticamente significativo<\/p>\n<\/div><\/div>\n\n<p class=\"wp-block-paragraph\">Los resultados cl\u00ednicos fueron a\u00fan mejores con la adici\u00f3n de opicapona con una reducci\u00f3n de 100 mg\/d LD \/ CD y una ingesta de cinco veces al d\u00eda. En comparaci\u00f3n con la terapia sin opicapona, el \u00edndice de fluctuaci\u00f3n de los niveles plasm\u00e1ticos de LD se redujo en un 40% y la biodisponibilidad (AUC) de LD aument\u00f3 en un 29%. &#8220;Los resultados farmacocin\u00e9ticos y cl\u00ednicos indican que una dosis cinco veces al d\u00eda es beneficiosa para los pacientes&#8221;, afirm\u00f3 el ponente.<\/p>\n\n<p class=\"wp-block-paragraph\">Para comprobar estos resultados, actualmente se est\u00e1 llevando a cabo el estudio prospectivo y abierto de fase IV ADOPTION: Alrededor de 100 pacientes con EP con una terapia LD de tres a cuatro veces al d\u00eda y un tiempo OFF de 1 a 5 horas diarias reciben 50 mg\/d\u00eda adicionales de opicapona o 100 mg\/d\u00eda adicionales de <sup>inhibidor<\/sup> LD \/ <sup>DDC11<\/sup>.<\/p>\n\n<div class=\"wp-block-group has-secondary-background-color has-background\"><div class=\"wp-block-group__inner-container is-layout-constrained wp-block-group-is-layout-constrained\">\n<p class=\"wp-block-paragraph\"><strong>Conclusi\u00f3n del Prof. Ferreira<\/strong><\/p>\n\n\n\n<ul class=\"wp-block-list\">\n<li>Los resultados farmacocin\u00e9ticos y cl\u00ednicos del ensayo 203 demuestran que la administraci\u00f3n de opicapona para el tratamiento de la LD es beneficiosa en los pacientes con EP con aparici\u00f3n de FD de fin de dosis.<\/li>\n\n\n\n<li>Aunque los pacientes de este estudio recibieron 100 mg\/d menos de LD, su biodisponibilidad aument\u00f3 con una menor variaci\u00f3n de los niveles plasm\u00e1ticos.<\/li>\n\n\n\n<li>A\u00f1adir 50 mg\/d\u00eda de opicapona al tratamiento con LD podr\u00eda ser una estrategia para tratar la MF lo antes posible.<\/li>\n<\/ul>\n<\/div><\/div>\n\n<div class=\"wp-block-group has-small-font-size\"><div class=\"wp-block-group__inner-container is-layout-constrained wp-block-group-is-layout-constrained\">\n<p class=\"wp-block-paragraph\"><strong>Bibliograf\u00eda<\/strong><\/p>\n\n\n\n<ol class=\"wp-block-list\">\n<li>Hechtner MC, et al: Calidad de vida en pacientes con enfermedad de Parkinson con fluctuaciones motoras y discinesias en cinco pa\u00edses europeos. Park Rel Disord 2014; 20: 969- 974.  <\/li>\n\n\n\n<li>Fahn S: Una nueva mirada a la levodopa basada en el estudio ELLDOPA. J Neural Transm Suppl 2006; 70: 419- 426.<\/li>\n\n\n\n<li>Olanow CW, et al: Estimulaci\u00f3n dopamin\u00e9rgica continua como tratamiento para la enfermedad de Parkinson: estado actual y oportunidades futuras. Mov Disord 2020; 35: 1731- 1744.<\/li>\n\n\n\n<li>Bial Estudio de Oportunidades del Panorama del Mercado y de Actitudes y Percepciones &#8211; Ola 2; 2021.  <\/li>\n\n\n\n<li>Stocchi F: El fen\u00f3meno de desgaste de la levodopa en la enfermedad de Parkinson: consideraciones farmacocin\u00e9ticas. Exp Opin Pharmacother 2006; 7: 1399 -1407.<\/li>\n\n\n\n<li>Cenci MA: Mecanismos presin\u00e1pticos de la discinesia inducida por l-DOPA: hallazgos, debate, implicaciones terap\u00e9uticas. Front Neurol 2014; 5: 242.<\/li>\n\n\n\n<li>Cilia R, et al: La era moderna pre-levodopa de la enfermedad de Parkinson: percepciones de las complicaciones motoras desde el \u00c1frica subsahariana. Brain 2014; 137: 2731- 2742.<\/li>\n\n\n\n<li>Kim HJ, et al: Hallmarks of Treatment Aspects: Parkinson&#8217;s Disease Throughours Centuries Including l-Dopa. Int Rev Neurobiol 2017; 132: 295- 343.<\/li>\n\n\n\n<li>Tuite P, et al: Nuevas modalidades de tratamiento en la enfermedad de Parkinson. En Bases cient\u00edficas para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson,<sup>2\u00aa<\/sup> edici\u00f3n. Informa Healthcare, 2004.<\/li>\n\n\n\n<li>Ferreira J, et al: Study-Design to Assess the Effect of Opicapone on Levodopa PK at Different Levodopa-Optimized Treatment Regimens.<sup>8\u00ba<\/sup> Congreso de la EAN, junio de 2022; EPO008.<\/li>\n\n\n\n<li>Ferreira J, et al: Opicapone ADOPTION study in Parkinson&#8217;s disease: design of a randomized prospective, open-label exploratory trial. Eur J Neurol 2021; 28(Suppl 1): 558- 752.<\/li>\n<\/ol>\n\n\n\n<p class=\"wp-block-paragraph\">Los profesionales pueden solicitar a nuestra empresa las publicaciones pertinentes.<\/p>\n\n\n\n<div class=\"wp-block-group\"><div class=\"wp-block-group__inner-container is-layout-constrained wp-block-group-is-layout-constrained\">\n<div class=\"wp-block-group has-secondary-background-color has-background\"><div class=\"wp-block-group__inner-container is-layout-constrained wp-block-group-is-layout-constrained\">\n<div class=\"wp-block-group is-style-default has-small-font-size\"><div class=\"wp-block-group__inner-container is-layout-constrained wp-block-group-is-layout-constrained\">\n<p class=\"has-small-font-size wp-block-paragraph\"><strong>Pie de imprenta<\/strong><\/p>\n\n\n\n<p class=\"has-small-font-size wp-block-paragraph\"><strong>Este art\u00edculo ha sido escrito con el apoyo financiero de Bial S.A.<\/strong><\/p>\n\n\n\n<p class=\"has-small-font-size wp-block-paragraph\"><strong>Redacci\u00f3n y edici\u00f3n: <\/strong>Dra. med. Eva Ebn\u00f6ther<\/p>\n\n\n\n<p class=\"has-small-font-size wp-block-paragraph\"><strong>Fuente:<\/strong> Simposio sat\u00e9lite &#8220;Adaptar el tratamiento de las fluctuaciones motoras: m\u00e1s all\u00e1 del ajuste de la dosis de levodopa&#8221;, Congreso EAN 2022, virtual, 26 de junio de 2022. Organizador: Bial-Portela &amp; Ca, S.A.<\/p>\n\n\n\n<p class=\"has-small-font-size wp-block-paragraph\">ON\/JUL22\/CH\/101<\/p>\n\n\n\n<p class=\"has-small-font-size wp-block-paragraph\"><strong>Primera publicaci\u00f3n aparecida en: EAN Especial 2022; 1: 16-17 (suplemento de BrainMag 2022; 4), medEdition.<\/strong><\/p>\n<\/div><\/div>\n<\/div><\/div>\n<\/div><\/div>\n<\/div><\/div>\n\n<p class=\"has-small-font-size wp-block-paragraph\"><strong>Ongentys<\/strong><strong>\n  <sup>\u00ae<\/sup>\n<\/strong><strong> (<\/strong>Opicapona) 50 mg c\u00e1psulas duras. La opicapona es un inhibidor perif\u00e9rico, selectivo y reversible de la catecol-O-metiltransferasa (COMT). <strong>Indicaciones: <\/strong>Ongentys se utiliza como terapia a\u00f1adida a los inhibidores de la levodopa\/DOPA descarboxilasa (DDCI) en pacientes adultos con enfermedad de Parkinson con fluctuaciones motoras al final de la dosis que no consiguen estabilizarse con estas combinaciones.  <strong>Posolog\u00eda\/Aplicaci\u00f3n: <\/strong>La dosis recomendada de opicapona es de 50 mg una vez al d\u00eda al acostarse, que debe tomarse al menos una hora antes o despu\u00e9s de los medicamentos combinados con levodopa. La opicapona potencia los efectos de la levodopa. Por lo tanto, a menudo es necesario un ajuste de la dosis de levodopa en los primeros d\u00edas o primeras semanas tras iniciar el tratamiento con Opicapone. No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal, ya que la opicapona no se excreta por el ri\u00f1\u00f3n. No se recomienda el uso de Ongentys en pacientes con disfunci\u00f3n hep\u00e1tica (Child-Pugh clase A, B, C) o en presencia de cirrosis hep\u00e1tica. <strong>Contraindicaciones:<\/strong>feocromocitoma, paraganglioma u otras neoplasias secretoras de catecolaminas. Antecedentes de s\u00edndrome neurol\u00e9ptico maligno y\/o rabdomi\u00f3lisis no traum\u00e1tica. Uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (inhibidores de la MAO-A y MAO-B) excepto los utilizados en la enfermedad de Parkinson. Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. <strong>Advertencias y precauciones: <\/strong><em>Ajustes de la dosis del tratamiento existente para el Parkinson: <\/em>Ongentys debe utilizarse como complemento del tratamiento con levodopa. Por lo tanto, las precauciones que se aplican al tratamiento con levodopa tambi\u00e9n deben tenerse en cuenta para Ongentys. La opicapona potencia los efectos de la levodopa. Para reducir los efectos secundarios dopamin\u00e9rgicos relacionados con la levodopa, a menudo es necesario ajustar la dosis diaria de levodopa ampliando el intervalo de dosificaci\u00f3n y\/o reduciendo la cantidad de levodopa tomada por dosis en los primeros d\u00edas a las primeras semanas tras iniciar el tratamiento con Ongentys, dependiendo del estado cl\u00ednico del paciente.  <em>Trastornos psiqui\u00e1tricos: <\/em>En pacientes tratados con agonistas dopamin\u00e9rgicos y\/u otras sustancias dopamin\u00e9rgicas pueden producirse anomal\u00edas del comportamiento en el sentido de un trastorno del control de los impulsos.  <em>Otros: <\/em>Se han notificado aumentos de las enzimas hep\u00e1ticas en estudios con nitrocatecol inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa (COMT). En pacientes con anorexia progresiva, astenia y p\u00e9rdida de peso en un periodo de tiempo relativamente corto, debe realizarse un examen m\u00e9dico completo que incluya el control de la funci\u00f3n hep\u00e1tica. Una c\u00e1psula dura de Ongentys contiene 148 mg de lactosa y menos de 1 mmol (23 mg) de sodio.  <strong>Interacciones: <\/strong><strong>Influencia del Ongentys sobre otros<\/strong> medicamentos:Medicamentos<em>metabolizados por la COMT: <\/em>El opicapone puede interferir con la metabolizaci\u00f3n de medicamentos que contengan un grupo catecol y que sean metabolizados por la COMT, como el rimiterol, la isoprenalina, la adrenalina, la noradrenalina, la dopamina, la dopexamina o la dobutamina, lo que conduce a una potenciaci\u00f3n de los efectos de estos medicamentos. Cuando utilice opicapona, se recomienda una vigilancia cuidadosa de los pacientes tratados con estos medicamentos. <em>Inhibidores de la monoaminooxidasa (inhibidores de la MAO): <\/em>La combinaci\u00f3n de opicapona con inhibidores de la MAO podr\u00eda provocar la inhibici\u00f3n de la mayor\u00eda de las v\u00edas metab\u00f3licas responsables de la metabolizaci\u00f3n de las catecolaminas. Se permite el uso concomitante de opicapona e inhibidores de la MAO para el tratamiento de la EP, como la rasagilina (hasta 1 mg\/d\u00eda) y la selegilina (hasta 10 mg\/d\u00eda en una formulaci\u00f3n oral o 1,25 mg\/d\u00eda en una formulaci\u00f3n de absorci\u00f3n bucal). No se dispone de experiencia sobre el uso concomitante de opicapona con el inhibidor de la MAO-B safinamida. <em>Antidepresivos tric\u00edclicos e inhibidores <\/em>de la recaptaci\u00f3n de noradrenalina: Se dispone de experiencia limitada sobre el uso concomitante de opicapona con antidepresivos tric\u00edclicos o inhibidores de la recaptaci\u00f3n de noradrenalina. <em>Datos in vitro<\/em>: En <em>estudios<\/em>in vitro con microsomas hep\u00e1ticos humanos, se observ\u00f3 una ligera inhibici\u00f3n de CYP1A2 y CYP2B6. La opicapona inhibi\u00f3 la actividad del CYP2C9. No se espera ninguna interacci\u00f3n con los transportadores OAT1, OAT3, OATP1B3, OCT1, OCT2, BCRP, P-gp\/MDR1, BSEP, MATE1 y MATE2-K. La opicapona es <em>un<\/em>inhibidor d\u00e9bil de CYP2C8 y OATP1B1 <em>in vitro<\/em>. <em>Datos in vivo:<\/em> <em>Repaglinida: <\/em>es un sustrato sensible de CYP2C8 y OATP1B1. Un estudio en voluntarios sanos demostr\u00f3 que 50 mg de opicapona en estado estacionario no ten\u00edan ning\u00fan efecto sobre la exposici\u00f3n sist\u00e9mica de la repaglinida. <em>Warfarina: <\/em>Tras la administraci\u00f3n concomitante de dosis m\u00faltiples de 50 mg de Opicapone 1 vez al d\u00eda y una dosis \u00fanica de 25 mg de warfarina, la <sub>Cm\u00e1x<\/sub> de warfarina S y R (sustratos de CYP2C9, 3A4 y 1A2) permaneci\u00f3 inalterada.  <strong>Influencia de otras sustancias sobre la opicapona<\/strong><em>: <\/em><em>Quinidina: <\/em>En un estudio en voluntarios sanos, se demostr\u00f3 una disminuci\u00f3n de la exposici\u00f3n sist\u00e9mica a la opicapona del 37% (AUC0-tlast) cuando se administr\u00f3 una dosis \u00fanica de 50 mg de opicapona junto (en el plazo de 1 hora) con una dosis \u00fanica de quinidina (600 mg). Por lo tanto, se requiere una atenci\u00f3n especial cuando sea necesario utilizar inhibidores de la P-gp junto con opicapona, ya que debe evitarse su administraci\u00f3n concomitante. <strong>Categor\u00eda de dispensaci\u00f3n<\/strong>: [B]. <strong>Titular de la autorizaci\u00f3n de comercializaci\u00f3n: <\/strong>Bial SA, Nyon. Fecha de <strong>informaci\u00f3n <\/strong>: julio de 2020.<\/p>\n\n<p class=\"has-small-font-size wp-block-paragraph\">Para obtener informaci\u00f3n detallada, consulte la informaci\u00f3n t\u00e9cnica en<a href=\"http:\/\/www.swissmedicinfo.ch\" rel=\"noreferrer noopener\" target=\"_blank\"> www.swissmedicinfo.ch.<\/a><\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"<p>En el Congreso EAN 2022, un simposio sat\u00e9lite de Bial debati\u00f3 las opciones de tratamiento para las fluctuaciones motoras y present\u00f3 nuevos datos sobre la farmacocin\u00e9tica de la levodopa en&hellip;<\/p>\n","protected":false},"author":11,"featured_media":312742,"comment_status":"closed","ping_status":"closed","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"_acf_changed":false,"pmpro_default_level":"","cat_1_feature_home_top":false,"cat_2_editor_pick":false,"csco_eyebrow_text":"Contenido patrocinado: ENFERMEDAD DE PARKINSON (EP)","footnotes":""},"category":[11296,11288,11328,11552],"tags":[18188,11759],"powerkit_post_featured":[],"class_list":["post-352639","post","type-post","status-publish","format-standard","has-post-thumbnail","category-contenido-para-socios","category-medicina-interna-general","category-neurologia","category-rx-es","tag-neurologia-es","tag-parkinson-es","pmpro-has-access"],"acf":[],"publishpress_future_action":{"enabled":false,"date":"2026-07-05 07:23:33","action":"change-status","newStatus":"draft","terms":[],"taxonomy":"category","extraData":[]},"publishpress_future_workflow_manual_trigger":{"enabledWorkflows":[]},"wpml_current_locale":"es_ES","wpml_translations":[],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/medizinonline.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/352639","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/medizinonline.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/medizinonline.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/users\/11"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=352639"}],"version-history":[{"count":1,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/352639\/revisions"}],"predecessor-version":[{"id":352648,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/352639\/revisions\/352648"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/media\/312742"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/medizinonline.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=352639"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/category?post=352639"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=352639"},{"taxonomy":"powerkit_post_featured","embeddable":true,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/es\/wp-json\/wp\/v2\/powerkit_post_featured?post=352639"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}