En r\u00e9unissant la pharmacie et la chimie inorganique, le Dr Christoph Selg, chimiste, et ses coll\u00e8gues ont r\u00e9ussi \u00e0 d\u00e9velopper un groupe d’agents potentiels prometteurs pour le traitement du cancer : les “borinostats”.<\/p>\n
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De nombreux traitements anticanc\u00e9reux sont bas\u00e9s sur le ciblage des tissus malades sans affecter les tissus sains. Une m\u00e9thode \u00e9prouv\u00e9e pour distinguer le bien du mal consiste \u00e0 bloquer sp\u00e9cifiquement les enzymes qui sont produites en exc\u00e8s par les cellules canc\u00e9reuses. Le m\u00e9tabolisme de la cellule est alors tellement perturb\u00e9 que la mort cellulaire contr\u00f4l\u00e9e est d\u00e9clench\u00e9e et que la cellule canc\u00e9reuse finit par mourir, alors que les cellules saines restent en grande partie indemnes. Une famille d’enzymes que les scientifiques souhaitent pouvoir bloquer de mani\u00e8re cibl\u00e9e est celle des 18 histones d\u00e9ac\u00e9tylases (HDAC), car elle joue un r\u00f4le central dans certains cancers, mais aussi dans le VIH, les maladies inflammatoires et immunitaires, ainsi que dans les maladies neurod\u00e9g\u00e9n\u00e9ratives et parasitaires. Les chercheurs travaillent \u00e0 la mise au point de substances actives selon le principe de la cl\u00e9 et de la serrure, qui bloquent exclusivement la poche enzymatique de l’enzyme souhait\u00e9e, mais sans affecter les fonctions des autres enzymes. Les “cl\u00e9s” recherch\u00e9es fonctionnent comme des “inhibiteurs” et sont appel\u00e9es HDACi dans le cas des histones d\u00e9sac\u00e9tylases.<\/p>\n
Objectif : int\u00e9grer des composants inorganiques dans le d\u00e9veloppement des substances actives<\/strong><\/p>\n Finn K. Hansen (professeur junior de chimie pharmaceutique et m\u00e9dicale \u00e0 l’Universit\u00e9 de Leipzig jusqu’\u00e0 l’\u00e9t\u00e9 2020 ; depuis peu, professeur de chimie pharmaceutique \u00e0 l’Universit\u00e9 de Bonn) a men\u00e9 des recherches sur ces HDACi pendant plusieurs ann\u00e9es. Les chercheurs ont g\u00e9n\u00e9ralement recours aux \u00e9l\u00e9ments de synth\u00e8se de la chimie organique, principalement \u00e0 base de carbone. Le probl\u00e8me : le choix des modules possibles est limit\u00e9. Afin d’\u00e9largir la biblioth\u00e8que, le groupe de Hansen s’est donc associ\u00e9 au groupe de travail du Prof. Evamarie Hey-Hawkins de l’Institut de chimie inorganique, qui a fourni le savoir-faire et l’infrastructure n\u00e9cessaires pour int\u00e9grer des composants inorganiques \u00e0 base de bore dans le d\u00e9veloppement de HDACi. <\/p>\n Christoph Selg, jeune chercheur, a r\u00e9alis\u00e9 les travaux de synth\u00e8se en faisant la navette entre les laboratoires des deux groupes de travail pendant quelques mois. “Les compos\u00e9s du bore sont souvent tr\u00e8s sensibles \u00e0 l’air et \u00e0 l’eau, c’est pourquoi les synth\u00e8ses des \u00e9l\u00e9ments inorganiques ont d\u00fb \u00eatre r\u00e9alis\u00e9es sous atmosph\u00e8re protectrice dans des appareils sp\u00e9ciaux”, explique-t-il. “Les laboratoires du groupe Hey-Hawkins sont sp\u00e9cialis\u00e9s dans cette technique dite de “Schlenk”. Emball\u00e9s en toute s\u00e9curit\u00e9, les compos\u00e9s ont ensuite \u00e9t\u00e9 transport\u00e9s \u00e0 l’Institut pour le d\u00e9veloppement des substances actives (IWE) pour la synth\u00e8se des substances actives finales”. R\u00e9sultat : les nouvelles mol\u00e9cules actives \u00e9taient d\u00e9sormais compos\u00e9es pour moiti\u00e9 de squelettes de principes actifs organiques HDACi traditionnels et pour l’autre moiti\u00e9 de clusters de bore inorganiques (carboranes). Les chercheurs de Leipzig les ont baptis\u00e9s “borinostats”.<\/p>\n Efficace et contr\u00f4lable avec pr\u00e9cision<\/strong><\/p>\n Des tests in vitro approfondis r\u00e9alis\u00e9s \u00e0 l’Institut de d\u00e9veloppement des substances actives de l’Universit\u00e9 de Leipzig, \u00e0 l’Institut pharmaceutique de l’Universit\u00e9 de Bonn et \u00e0 la Clinique d’oncologie, d’h\u00e9matologie et d’immunologie clinique p\u00e9diatriques de l’H\u00f4pital universitaire de D\u00fcsseldorf ont r\u00e9v\u00e9l\u00e9 que les nouveaux compos\u00e9s \u00e9taient non seulement tr\u00e8s efficaces, mais qu’ils pouvaient \u00e9galement \u00eatre dirig\u00e9s de mani\u00e8re particuli\u00e8rement pr\u00e9cise vers l’enzyme histone d\u00e9ac\u00e9tylase 6, qui est particuli\u00e8rement pertinente dans le traitement du cancer. “Avec ce nouveau concept, nous disposons d\u00e9sormais de ‘cl\u00e9s et de passe-partout’ pour les HDAC. Nos ‘borinostats’ constituent une base prometteuse pour d’autres approches de recherche collaborative inorganique et pharmaceutique”, a d\u00e9clar\u00e9 Selg.<\/p>\n <\/p>\n Source : Universit\u00e9 de Leipzig<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":" En r\u00e9unissant la pharmacie et la chimie inorganique, le Dr Christoph Selg, chimiste, et ses coll\u00e8gues ont r\u00e9ussi \u00e0 d\u00e9velopper un groupe d’agents potentiels prometteurs pour le traitement du cancer…<\/p>\n","protected":false},"author":12,"featured_media":111167,"comment_status":"closed","ping_status":"","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"_acf_changed":false,"pmpro_default_level":"","cat_1_feature_home_top":false,"cat_2_editor_pick":false,"csco_eyebrow_text":"De nouvelles \"cl\u00e9s\" pour \u00e9liminer les cellules canc\u00e9reuses","footnotes":""},"category":[11389,11549],"tags":[],"powerkit_post_featured":[],"class_list":["post-328192","post","type-post","status-publish","format-standard","has-post-thumbnail","category-oncologie","category-rx-fr","pmpro-has-access"],"acf":[],"publishpress_future_action":{"enabled":false,"date":"2026-05-07 14:14:15","action":"change-status","newStatus":"draft","terms":[],"taxonomy":"category","extraData":[]},"publishpress_future_workflow_manual_trigger":{"enabledWorkflows":[]},"wpml_current_locale":"fr_FR","wpml_translations":{"it_IT":{"locale":"it_IT","id":328196,"slug":"i-principi-attivi-ibridi-borinostat-utilizzano-il-boro-invece-del-carbonio","post_title":"I principi attivi ibridi \"Borinostat\" utilizzano il boro invece del carbonio","href":"https:\/\/medizinonline.com\/it\/i-principi-attivi-ibridi-borinostat-utilizzano-il-boro-invece-del-carbonio\/"},"pt_PT":{"locale":"pt_PT","id":328200,"slug":"as-substancias-activas-hibridas-borinostatos-utilizam-o-boro-em-vez-do-carbono","post_title":"As subst\u00e2ncias activas h\u00edbridas \"Borinostatos\" utilizam o boro em vez do carbono","href":"https:\/\/medizinonline.com\/pt-pt\/as-substancias-activas-hibridas-borinostatos-utilizam-o-boro-em-vez-do-carbono\/"},"es_ES":{"locale":"es_ES","id":328207,"slug":"las-sustancias-activas-hibridas-borinostatos-utilizan-boro-en-lugar-de-carbono","post_title":"Las sustancias activas h\u00edbridas \"Borinostatos\" utilizan boro en lugar de carbono","href":"https:\/\/medizinonline.com\/es\/las-sustancias-activas-hibridas-borinostatos-utilizan-boro-en-lugar-de-carbono\/"}},"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/medizinonline.com\/fr\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/328192","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/medizinonline.com\/fr\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/medizinonline.com\/fr\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/fr\/wp-json\/wp\/v2\/users\/12"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/fr\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=328192"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/fr\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/328192\/revisions"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/fr\/wp-json\/wp\/v2\/media\/111167"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/medizinonline.com\/fr\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=328192"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/fr\/wp-json\/wp\/v2\/category?post=328192"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/fr\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=328192"},{"taxonomy":"powerkit_post_featured","embeddable":true,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/fr\/wp-json\/wp\/v2\/powerkit_post_featured?post=328192"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}