{"id":335392,"date":"2019-10-24T02:00:00","date_gmt":"2019-10-24T00:00:00","guid":{"rendered":"https:\/\/medizinonline.com\/quali-sono-le-basi-farmacologiche-degli-effetti-cardioprotettivi\/"},"modified":"2019-10-24T02:00:00","modified_gmt":"2019-10-24T00:00:00","slug":"quali-sono-le-basi-farmacologiche-degli-effetti-cardioprotettivi","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/medizinonline.com\/it\/quali-sono-le-basi-farmacologiche-degli-effetti-cardioprotettivi\/","title":{"rendered":"Quali sono le basi farmacologiche degli effetti cardioprotettivi?"},"content":{"rendered":"

Gli effetti positivi empiricamente dimostrati dell’estratto di biancospino vanno dalla vasodilatazione e dalla modulazione endoteliale all’influenza sul metabolismo del colesterolo e su altri parametri di rilevanza cardiovascolare. Questo articolo evidenzia i meccanismi biochimici d’azione sottostanti, con riferimento a studi sperimentali su animali e uomini. <\/strong><\/p>\n

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Cardiplant\u00ae<\/sup> 450 (principio attivo: WS\u00ae<\/sup> 1442) \u00e8 caratterizzato da un elevato grado di standardizzazione e quantificazione delle procianidine oligomeriche (71,6-97,0 mg OPC per compressa) [1] ed \u00e8 ufficialmente raccomandato da Swissmedic per l’indicazione dei disturbi cardiaci funzionali [2]. Secondo i risultati corrispondenti, questo fitoterapico \u00e8 efficace anche come coadiuvante nei pazienti con insufficienza cardiaca da lieve a moderata [3]. Gli effetti positivi dell’estratto di biancospino sul miocardio sono dovuti, tra l’altro, alla ionotropia positiva e all’accelerazione della conduzione dell’eccitazione nel cuore. Grazie alle sue propriet\u00e0 vasodilatatrici, il Crataegus determina anche un aumento del flusso sanguigno nei vasi coronarici. Questo, a sua volta, migliora l’apporto di ossigeno al cuore e contribuisce ad aumentare le prestazioni del miocardio [3]. Dal punto di vista botanico, il biancospino appartiene al genere Crataegus, assegnato alla famiglia delle rose (Rosaceae).<\/p>\n

Le procianidine oligomeriche: attori chiave farmacologici<\/h2>\n

I costituenti farmacologicamente rilevanti degli estratti di biancospino sono i flavonoidi, rappresentanti dei polifenoli, che sono associati alla riduzione dell’attivit\u00e0 piastrinica, alla modulazione enzimatica, agli effetti antinfiammatori e all’abbassamento della pressione sanguigna [4]. D’altra parte, le procianidine oligomeriche (OPC), anch’esse polifenoli, hanno un forte effetto antiossidante [5], mantenendo i vasi sanguigni elastici e privi di depositi e proteggendoli da futuri danni ossidativi da parte dei radicali liberi. Grazie ai loro gruppi idrossilici fenolici, le procianidine e i flavonoidi possono interagire con vari enzimi e recettori.<\/p>\n

Il meccanismo d’azione antiossidante delle OPC \u00e8 che, come donatori di elettroni dei gruppi ossidrilici, aiutano a convertire i radicali liberi in radicali stabili e inerti [5]. Reagendo con altri antiossidanti o legandosi ai metalli, trasferiscono un elettrone spaiato. Un altro effetto delle OPC \u00e8 l’inibizione dell’elastasi neutrofila umana, che viene rilasciata dai leucociti accumulati e attivati dopo il ripristino del flusso sanguigno nel miocardio precedentemente ischemico [5]. Oltre alla modulazione della funzione endoteliale e della vasodilatazione, questo \u00e8 un meccanismo centrale delle propriet\u00e0 cardioprotettive di WS\u00ae<\/sup> 1442 (Fig. 1)<\/strong> [5].<\/p>\n

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Effetti positivi di WS\u00ae<\/sup> 1442: studi preclinici<\/h2>\n

I molteplici effetti positivi dell’estratto speciale di Crataegus sulle funzioni cardiovascolari sono stati dimostrati in numerosi studi sperimentali sugli animali e sull’uomo:<\/p>\n

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  • Vasodilatazione: <\/strong>gli effetti vasodilatatori <\/strong>sono indotti da un aumento del rilascio di ossido nitrico (NO) dall’endotelio vascolare. Da studi sperimentali nel cuore di ratto isolato, \u00e8 stato dedotto che questo aumento \u00e8 dovuto all’attivazione della NO sintasi endoteliale (eNOS) [6,7]. Che WS\u00ae<\/sup> 1442 provochi anche una vasodilatazione mediata da NO, dipendente dall’endotelio, in un’arteria umana isolata (attraverso la fosforilazione di eNOS alla serina 1177) \u00e8 noto da successivi studi sperimentali sull’uomo [8].<\/li>\n
  • Ionotropia positiva:<\/strong> in ulteriori studi in vitro sul miocardio umano, \u00e8 stato possibile dimostrare un effetto ionotropico positivo di WS\u00ae<\/sup> 1442, ossia un aumento della forza massima del miocardio e del tasso di aumento della pressione durante la fase di tensione del ventricolo [9,10]. Questo \u00e8 causato da un maggiore afflusso di calcio nelle cellule del muscolo cardiaco.<\/li>\n
  • Modulazione endoteliale: <\/strong>oltre a svolgere un ruolo importante nell’aumentare la sintesi di NO, WS\u00ae<\/sup> 1442 svolge anche un ruolo di stimolo del rilascio del fattore iperpolarizzante derivato dall’endotelio (EDHF). Numerosi studi sperimentali sugli animali e sull’uomo hanno dimostrato che l’EDHF svolge un ruolo nella regolazione endoteliale [11] ed \u00e8 un fattore importante nell’omeostasi vascolare e nell’angiorelax [12]. Negli esperimenti sugli animali, \u00e8 stato possibile dimostrare gli effetti protettivi di WS\u00ae<\/sup> 1442 sulla disfunzione endoteliale legata all’et\u00e0 e sullo stress ossidativo nei ratti [13]. Inoltre, \u00e8 stato postulato un effetto protettivo sulla superficie delle cellule endoteliali (ELS) [5]. L’ELS svolge un ruolo importante nell’omeostasi endoteliale, regolando la permeabilit\u00e0 vascolare e inattivando i processi pro-coagulanti e pro-infiammatori nel sottoendotelio [5]. \u00c8 stato dimostrato che alti livelli di sodio danneggiano il glicocalice endoteliale, che svolge un ruolo importante nell’ELS [14]. Come dimostrano i risultati degli esperimenti sugli animali, WS\u00ae<\/sup> 1442 ha un effetto regolatore, riducendo la permeabilit\u00e0 agli ioni sodio nell’ELS [15].<\/li>\n
  • Miocardio: <\/strong>in esperimenti su cardiomiociti isolati di ratto e cavie, \u00e8 stato osservato un prolungamento della fase refrattaria dopo il trattamento con Crataegus, oltre a una ionotropia positiva (vedi sopra), che indica un potenziale antiaritmico [16,17]. Inoltre, gli esperimenti in vivo nei ratti hanno dimostrato che la somministrazione di WS\u00ae<\/sup> 1442 per un periodo di 7 giorni ha portato a una riduzione delle aritmie indotte dalla riperfusione e della mortalit\u00e0 [18], oltre a una riduzione del verificarsi di crisi ipotensive dovute all’occlusione dell’arteria coronaria sinistra.<\/li>\n
  • Ipertrofia cardiaca: <\/strong>inoltre, \u00e8 stato osservato che l’estratto speciale di Crataegus WS\u00ae<\/sup> 1442 inibisce l’ipertrofia cardiaca indotta sperimentalmente, una condizione associata all’insufficienza cardiaca irreversibile, in modelli animali [19]. Secondo i risultati degli studi sugli animali, il meccanismo dell’attivit\u00e0 cardiaca del biancospino \u00e8 mediato dalla Na(+), K(+)-ATPasi e dalle concentrazioni di calcio intracellulare [20].<\/li>\n
  • Colesterolo:<\/strong> un altro aspetto delle propriet\u00e0 cardioprotettive del Crataegus \u00e8 la sua influenza sulla riduzione del colesterolo [5]. Gli esperimenti sugli animali hanno dimostrato che sia il colesterolo totale che i livelli individuali di colesterolo (VLDL, LDL, HDL) sono stati influenzati positivamente stimolando l’assorbimento del colesterolo da parte del fegato [21]. Secondo studi recenti, questo effetto pu\u00f2 essere spiegato da una riduzione significativa dell’acetil-CoA [22]. Uno studio su colture cellulari umane di epatociti HepG2 trattati con WS\u00ae<\/sup> 1442 ha mostrato un aumento significativo del numero di recettori LDL e una diminuzione dell’apolipoproteina B100 [23]. Si ritiene che queste molecole svolgano un ruolo chiave nell’omeostasi lipidica sistemica e siano quindi bersagli importanti per il trattamento dell’iperlipidemia [5].<\/li>\n<\/ul>\n

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    Fonte: Schwabe Pharma AG <\/em><\/p>\n

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    Letteratura:<\/p>\n

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    1. Compendio svizzero dei farmaci: Cardiplant\u00ae<\/sup> 450, https:\/\/compendium.ch, ultimo accesso 12.07.2019.<\/li>\n
    2. Swissmedic: Istituto svizzero per gli agenti terapeutici. www.swissmedic.ch\/swissmedic\/de\/home.html, ultimo accesso 12 luglio 2019.<\/li>\n
    3. Sudano I: Il biancospino calma, rafforza e protegge il cuore – Importanza per la pratica. PD Isabella Sudano, MD, presentazione di diapositive, VZI Highlights from Philadelphia, 4 luglio 2019, Zurigo.<\/li>\n
    4. Cory H, et al: Il ruolo dei polifenoli nella salute umana e nei sistemi alimentari: una mini-rassegna. Frontiers in Nutrition 2018, 5 DOI: 10.3389\/fnut.2018.00087.<\/li>\n
    5. Zorniak M, Szydlo B, Krzeminski TF: Estratto speciale di Crataegus WS\u00ae 1442: revisione aggiornata delle esperienze sperimentali e cliniche. J Physiol Pharmacol 2017; 68(4): 521-526.<\/li>\n
    6. Miller AL: Influenze botaniche sulle malattie cardiovascolari. Altern Med Rev 1998; 3: 422-431.<\/li>\n
    7. Koch E, Chatterjee SS: L’estratto di Crataegus WS\u00ae-1442<\/sup> aumenta il flusso coronarico nel cuore isolato di ratto, attraverso il rilascio endoteliale di ossido nitrico. Arch Pharmacol 2000 di Naunyn Schmiedeberg; 361 (Suppl.): R48.<\/li>\n
    8. Brixius K, et al.: L’estratto speciale di Crataegus WS\u00ae<\/sup> 1442 induce una vasorilassazione endotelio-dipendente, mediata da NO, attraverso la fosforilazione di eNOS alla serina 1177. Cardiovasc Drugs Ther 2006; 20: 177-184.<\/li>\n
    9. Schmidt-Schweda S, et al.: L’effetto inotropo positivo dell’estratto speciale WS\u00ae<\/sup> 1442 di Crataegus nei miociti isolati del miocardio atriale e ventricolare umano \u00e8 mediato prevalentemente dalle procianidine oligomeriche. Z Cardiol 2000; 89(Suppl. 5): 164, Estratto n. 797.<\/li>\n
    10. Schwinger RH, Pietsch M, Frank K, Brixius K: L’estratto speciale di Crataegus WS\u00ae<\/sup> 1442 aumenta la forza di contrazione nel miocardio umano in modo indipendente dal cAMP. J Cardiovasc Pharmacol 2000; 35(5): 700-707.<\/li>\n
    11. Feletou M, Vanhoutte PM: EDHF: nuovi bersagli terapeutici? Pharmacol Res 2004; 49: 565-580.  <\/li>\n
    12. Kozlowska H, et al.: EDHF – srodblonkowy czynnik hiperpolaryzujacy. Znaczenie w fizjologii i chorobach naczyn krwionosnych. Postepy Hig Med Dosw 2007; 61: 555-564.<\/li>\n
    13. Idris-Khodja N, Auger C, Koch E, Schini-Kerth VB: L’estratto speciale di Crataegus WS\u00ae1442<\/sup>previene la disfunzione endoteliale legata all’invecchiamento. Fitomedicina 2012; 19: 699-706.<\/li>\n
    14. Oberleithner H, et al.: Il sovraccarico di sale danneggia la barriera sodica glicocalice dell’endotelio vascolare. Pflugers Arch 2011; 462: 519-528.<\/li>\n
    15. Peters W, et al: Nanomeccanica e permeabilit\u00e0 al sodio dello strato superficiale endoteliale modulato dall’estratto di biancospino WS 1442. PLoS One 2012; 7: e29972 doi: 10.1371\/journal.pone.0029972<\/li>\n
    16. Poepping S, et al.: Effetto di un estratto di biancospino sulla contrazione e sul turnover energetico dei cardiomiociti isolati di ratto. Arzneimittelforschung 1995; 45: 1157-1161.<\/li>\n
    17. Joseph G, Zhao Y, Klaus W: Profilo farmacologico dell’estratto di Crataegus rispetto all’epinefrina, all’amrinone, al milrinone e alla digossina nei cuori di cavia isolati e perfusi. Drug Research 1995; 45: 1261-1265.<\/li>\n
    18. Krzeminski T, Chatterjee SS: Aritmie indotte da ischemia e riperfusione: effetti benefici di un estratto di Crataegus oxyacantha L. Pharm Pharmacol Lett 1993; 3: 45-48.<\/li>\n
    19. Koch E, Sporl-Aich G: Il trattamento orale con l’estratto speciale di Crataegus WS\u00ae<\/sup> 1442 inibisce l’ipertrofia cardiaca nei ratti con ipertensione indotta da sale DOCA o bendaggio aortico. Planta Med 2006; 72(P 265): 1061.<\/li>\n
    20. Rodriguez ME, Poindexter BJ, Bick RJ, Dasgupta A: Un confronto degli effetti dei preparati di biancospino disponibili in commercio sui transienti di calcio dei cardiomiociti isolati. J Med Food 2008; 11: 680-686.<\/li>\n
    21. Rajendran S, et al: Effetto della tintura di Crataegus sull’attivit\u00e0 del recettore LDL della membrana plasmatica epatica di ratti alimentati con una dieta aterogena. Aterosclerosi 1996; 123: 235-241.<\/li>\n
    22. Zhang Z, Ho WKK, Huang Y, Chen ZY: L’attivit\u00e0 ipocolesterolemizzante del frutto del biancospino \u00e8 mediata dalla regolazione della colesterolo-7a-idrossilasi e dell’acil CoA: colesterolo acetiltransferasi. Food Res Int 2002; 35: 885.<\/li>\n
    23. Koch E, Lanzendorfer-Goossens H, Weibezahn C: L’estratto di Crataegus WS\u00ae<\/sup> 1442 inibisce la secrezione di apolipoproteina B100 (ApoB) e aumenta la trascrizione del recettore delle lipoproteine a bassa densit\u00e0 (LDL-R) nelle cellule umane HepG2. Z Phytother 2006; 27: 25-26.<\/li>\n<\/ol>\n

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      PRATICA GP 2019; 14(9): 36-37<\/em><\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"

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