{"id":344621,"date":"2014-09-22T16:47:15","date_gmt":"2014-09-22T14:47:15","guid":{"rendered":"https:\/\/medizinonline.com\/inibitori-sglt-2-una-nuova-opzione-di-trattamento-orale\/"},"modified":"2014-09-22T16:47:15","modified_gmt":"2014-09-22T14:47:15","slug":"inibitori-sglt-2-una-nuova-opzione-di-trattamento-orale","status":"publish","type":"post","link":"https:\/\/medizinonline.com\/it\/inibitori-sglt-2-una-nuova-opzione-di-trattamento-orale\/","title":{"rendered":"Inibitori SGLT-2: una nuova opzione di trattamento orale"},"content":{"rendered":"

Dapagliflozin, un nuovo potente inibitore selettivo SGLT-2, \u00e8 disponibile in molti Paesi per l’uso nei pazienti con diabete di tipo 2, sia come terapia combinata aggiuntiva quando altri agenti medici che abbassano il glucosio, insieme all’esercizio fisico e alla dieta, non hanno fornito un adeguato controllo glicemico, sia come monoterapia nell’intolleranza alla metformina. Un simposio satellite al Congresso ESCIM di Ginevra si \u00e8 concentrato sull’efficacia e la sicurezza di questa sostanza.<\/strong><\/p>\n

<\/p>\n

(ag)<\/em> Secondo il Prof. Clifford Bailey, Birmingham, MD, il diabete di tipo 2 progressivo richiede in genere diverse terapie, ma queste sono limitate quando insorgono le complicazioni. Questi possono essere ridotti soprattutto grazie a un buon controllo del glucosio. L’eziologia \u00e8 anche multivariabile, eterogenea e progressiva. “Mentre disponiamo gi\u00e0 di terapie efficaci per diversi organi chiave che svolgono un ruolo nella regolazione del glucosio plasmatico, finora mancava il rene. Il rene produce circa il 20% del glucosio totale dell’organismo e ne utilizza quasi tutto da solo. Inoltre, filtra circa 180 g di glucosio al giorno, di cui riassorbe la quasi totalit\u00e0. \u00c8 quindi un attore importante nell’intero processo del glucosio. Nel diabete di tipo 2, il rene fa gli straordinari”, ha spiegato il Prof. Bailey. L’assorbimento avviene principalmente attraverso il cosiddetto “cotrasportatore di sodio e glucosio-2” (SGLT-2). Se questo viene inibito (Fig. 1),<\/strong> come \u00e8 possibile con il nuovo inibitore selettivo SGLT-2 dapagliflozin, l’escrezione di glucosio attraverso le urine aumenta (glucosuria).<\/p>\n

 <\/p>\n

\"\"<\/p>\n

“Questo riduce il glucosio plasmatico, affronta l’iperglicemia e favorisce la perdita di peso. La probabilit\u00e0 di ipoglicemia \u00e8 paragonabile al placebo. Tutto questo \u00e8 completamente indipendente dall’insulina. Quindi, a differenza di altre terapie, \u00e8 possibile ottenere un effetto anche quando la secrezione di insulina diminuisce”, afferma l’esperto [1].
\nInoltre, l’inibizione del SGLT-1 ritarda anche l’assorbimento intestinale del glucosio. Diverse sostanze di questo tipo sono attualmente in fase di sperimentazione clinica.<\/p>\n

Come si inserisce dapagliflozin nel concetto generale di terapia?<\/h2>\n

Dapagliflozin viene somministrato una volta al giorno. in compresse (5 e 10 mg). “Pu\u00f2 essere utilizzato come terapia aggiuntiva combinata con altri agenti medici che abbassano il glucosio (compresa l’insulina) quando questi, insieme all’esercizio fisico e alla dieta, non hanno fornito un controllo glicemico adeguato”, ha spiegato il Prof. Bailey. “Come monoterapia, viene utilizzato nei pazienti intolleranti alla metformina, nei quali n\u00e9 l’esercizio fisico n\u00e9 la dieta hanno prodotto un effetto sufficiente”.<\/p>\n

Studio clinico<\/h2>\n

Uno studio multicentrico, controllato con placebo, randomizzato di fase III e la sua estensione fino a 102 settimane [2,3] hanno mostrato i seguenti benefici del trattamento con dapagliflozin (come aggiunta alla metformina):<\/p>\n

    \n
  • Riduzione significativa e duratura dell’HbA1c<\/li>\n
  • Riduzione del peso sostenuta<\/li>\n
  • Bassa incidenza di ipoglicemia<\/li>\n
  • Pu\u00f2 anche aiutare a controllare la pressione sanguigna<\/li>\n
  • \u00c8 compatibile con altre terapie per il diabete.<\/li>\n<\/ul>\n

    “Diversi studi di fase III, alcuni dei quali sono stati presentati al congresso EASD dello scorso anno, hanno confermato l’effetto (duraturo) di dapagliflozin sull’HbA1c nel diabete mellito di tipo 2, in varie combinazioni (metformina, insulina). L’efficacia dipende dalla normalit\u00e0 o dalla compromissione della funzione renale: nei pazienti di tipo 2 con moderata compromissione renale, dapagliflozin non ha influenzato l’HbA1c, ma ha continuato a influenzare il peso e la pressione sanguigna [4]. L’effetto sul peso (riduzione o almeno stabilizzazione) \u00e8 stato confermato in diversi studi di fase III, in monoterapia, ma anche in combinazione con metformina, glimepiride, pioglitazone e insulina”, afferma il Prof. Gottfried Rudofsky, MD, Kantonsspital Olten. “Dapagliflozin non danneggia i reni. Allo stesso modo, non \u00e8 stato possibile confermare l’aumento delle incidenze di cancro alla vescica e al seno inizialmente osservato negli studi clinici. Un problema, tuttavia, \u00e8 rappresentato dalle infezioni urogenitali, che si verificano pi\u00f9 frequentemente con dapagliflozin e (in parte, ma raramente) portano all’interruzione della terapia”.<\/p>\n

    Fonte: “Inibizione SGLT2: nuove opzioni di trattamento orale per il diabete di tipo 2”, Simposio satellite di AstraZeneca al Congresso ESCIM, 14-16 maggio 2014, Ginevra.<\/em><\/p>\n

    Letteratura:<\/p>\n

      \n
    1. Bailey CJ: Inibitori del riassorbimento renale del glucosio per il trattamento del diabete. Trends Pharmacol Sci 2011 Feb; 32(2): 63-71.<\/li>\n
    2. Bailey CJ, et al: Effetto di dapagliflozin nei pazienti con diabete di tipo 2 che hanno un controllo glicemico inadeguato con la metformina: uno studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo. Lancet 2010 Jun 26; 375(9733): 2223-2233.<\/li>\n
    3. Bailey CJ, et al: Dapagliflozin in aggiunta alla metformina nel diabete di tipo 2 non adeguatamente controllato con la metformina: uno studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo della durata di 102 settimane. BMC Med 2013 Feb 20; 11: 43.<\/li>\n
    4. Kohan DE, et al: Uno studio a lungo termine su pazienti con diabete di tipo 2 e moderata insufficienza renale mostra che dapagliflozin riduce il peso e la pressione sanguigna, ma non migliora il controllo glicemico. Kidney Int 2014 Apr; 85(4): 962-971.<\/li>\n<\/ol>\n

      SPECIALE CONGRESSO 2014; 5(2): 25-26<\/em><\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"

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