Ao reunir a farm\u00e1cia e a qu\u00edmica inorg\u00e2nica, o qu\u00edmico Dr Christoph Selg e os seus colegas conseguiram desenvolver um grupo de potenciais agentes promissores para a terapia do cancro: os chamados “borinostatos”.<\/p>\n
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Muitas terap\u00eauticas contra o cancro baseiam-se em visar os tecidos doentes sem afectar os tecidos saud\u00e1veis. Um m\u00e9todo comprovado para distinguir entre o bem e o mal \u00e9 o bloqueio direccionado de enzimas que s\u00e3o produzidas em excesso nas c\u00e9lulas cancerosas. O metabolismo da c\u00e9lula \u00e9 assim perturbado a tal ponto que a morte controlada da c\u00e9lula \u00e9 iniciada e a c\u00e9lula cancer\u00edgena acaba por morrer, enquanto que as c\u00e9lulas saud\u00e1veis permanecem em grande parte inalteradas. Uma fam\u00edlia de enzimas que os cientistas gostariam de poder bloquear especificamente \u00e9 a das 18 di\u00e1cetilases hist\u00f3nicas (HDAC), porque desempenham um papel central em alguns cancros, mas tamb\u00e9m em doen\u00e7as HIV, inflamat\u00f3rias e imunit\u00e1rias, bem como em doen\u00e7as neurodegenerativas e parasit\u00e1rias. Os investigadores est\u00e3o a trabalhar no desenvolvimento de subst\u00e2ncias activas de acordo com o princ\u00edpio “lock-and-key”, que bloqueia exclusivamente a bolsa enzim\u00e1tica da enzima desejada, mas sem prejudicar as fun\u00e7\u00f5es de outras enzimas. As “chaves” que procuramos funcionam como os chamados inibidores e, no caso de di\u00e1cetilas hist\u00f3nicas, s\u00e3o chamadas HDACi.<\/p>\n
Objectivo: Integrar blocos de constru\u00e7\u00e3o inorg\u00e2nicos no desenvolvimento de subst\u00e2ncias activas<\/strong><\/p>\n No Instituto de Farm\u00e1cia da Universidade de Leipzig, o grupo de investiga\u00e7\u00e3o liderado pelo Prof. Dr. Finn K. Hansen (Professor J\u00fanior de Qu\u00edmica Farmac\u00eautica e Medicinal na Universidade de Leipzig at\u00e9 ao Ver\u00e3o de 2020; recentemente Professor de Qu\u00edmica Farmac\u00eautica na Universidade de Bonn) tem vindo a realizar investiga\u00e7\u00e3o sobre este HDACi h\u00e1 v\u00e1rios anos. Os investigadores recorrem geralmente aos blocos de constru\u00e7\u00e3o sint\u00e9ticos de qu\u00edmica org\u00e2nica, principalmente \u00e0 base de carbono. O problema: A escolha de poss\u00edveis blocos de constru\u00e7\u00e3o \u00e9 limitada. Para expandir a biblioteca, o grupo de Hansen juntou, portanto, for\u00e7as com o grupo de trabalho do Prof. Evamarie Hey-Hawkins no Instituto de Qu\u00edmica Inorg\u00e2nica, que forneceu o know-how e a infra-estrutura para agora tamb\u00e9m integrar blocos de constru\u00e7\u00e3o \u00e0 base de boro inorg\u00e2nico no desenvolvimento do HDACi. <\/p>\n O cientista j\u00fanior Dr. Christoph Selg implementou o trabalho de s\u00edntese e comutou entre os laborat\u00f3rios dos dois grupos de trabalho durante v\u00e1rios meses. “Os compostos de boro s\u00e3o frequentemente muito sens\u00edveis ao ar e \u00e0 \u00e1gua, pelo que as s\u00ednteses dos blocos de constru\u00e7\u00e3o inorg\u00e2nicos tiveram de ser realizadas sob uma atmosfera de g\u00e1s inerte em aparelhos especiais”, explica ele. “Os laborat\u00f3rios do Grupo Hey-Hawkins s\u00e3o especializados nesta t\u00e9cnica chamada Schlenk. Embalados em seguran\u00e7a, os compostos foram depois transportados para o Institute for Drug Development (IWE) para a s\u00edntese dos princ\u00edpios activos acabados”. O resultado: as novas mol\u00e9culas da droga consistiam agora em andaimes de medicamentos HDACi org\u00e2nicos meio convencionais e em grupos de boro meio inorg\u00e2nicos (carboranos). Os investigadores de Leipzig baptizaram-nos de “Borinostats”.<\/p>\n Eficaz e precisamente control\u00e1vel<\/strong><\/p>\n Em extensos testes in vitro no Instituto de Desenvolvimento de Medicamentos da Universidade de Leipzig, no Instituto Farmac\u00eautico da Universidade de Bonn e na Cl\u00ednica de Oncologia Pedi\u00e1trica, Hematologia e Imunologia Cl\u00ednica do Hospital Universit\u00e1rio de D\u00fcsseldorf, verificou-se que os novos compostos n\u00e3o s\u00f3 eram muito eficazes, como tamb\u00e9m podiam ser dirigidos com particular precis\u00e3o \u00e0 enzima histone deacetylase 6, que \u00e9 particularmente relevante no tratamento do cancro. “Com este novo conceito, ‘chaves e chaves mestras’ para HDACs est\u00e3o agora dispon\u00edveis. Os nossos ‘borinostatos’ representam uma base promissora para novas abordagens de investiga\u00e7\u00e3o cooperativa inorg\u00e2nico-farmac\u00eautica”, diz Selg.<\/p>\n <\/p>\n Fonte: Universidade de Leipzig<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":" Ao reunir a farm\u00e1cia e a qu\u00edmica inorg\u00e2nica, o qu\u00edmico Dr Christoph Selg e os seus colegas conseguiram desenvolver um grupo de potenciais agentes promissores para a terapia do cancro:…<\/p>\n","protected":false},"author":12,"featured_media":111169,"comment_status":"closed","ping_status":"","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"_acf_changed":false,"pmpro_default_level":"","cat_1_feature_home_top":false,"cat_2_editor_pick":false,"csco_eyebrow_text":"Novas \"chaves\" para eliminar c\u00e9lulas cancer\u00edgenas","footnotes":""},"category":[11379,11551],"tags":[],"powerkit_post_featured":[],"class_list":["post-328200","post","type-post","status-publish","format-standard","has-post-thumbnail","category-oncologia-pt-pt","category-rx-pt","pmpro-has-access"],"acf":[],"publishpress_future_action":{"enabled":false,"date":"2026-04-17 18:59:02","action":"change-status","newStatus":"draft","terms":[],"taxonomy":"category","extraData":[]},"publishpress_future_workflow_manual_trigger":{"enabledWorkflows":[]},"wpml_current_locale":"pt_PT","wpml_translations":{"es_ES":{"locale":"es_ES","id":328207,"slug":"las-sustancias-activas-hibridas-borinostatos-utilizan-boro-en-lugar-de-carbono","post_title":"Las sustancias activas h\u00edbridas \"Borinostatos\" utilizan boro en lugar de carbono","href":"https:\/\/medizinonline.com\/es\/las-sustancias-activas-hibridas-borinostatos-utilizan-boro-en-lugar-de-carbono\/"}},"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/medizinonline.com\/pt-pt\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/328200","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/medizinonline.com\/pt-pt\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/medizinonline.com\/pt-pt\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/pt-pt\/wp-json\/wp\/v2\/users\/12"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/pt-pt\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=328200"}],"version-history":[{"count":0,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/pt-pt\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/328200\/revisions"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/pt-pt\/wp-json\/wp\/v2\/media\/111169"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/medizinonline.com\/pt-pt\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=328200"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/pt-pt\/wp-json\/wp\/v2\/category?post=328200"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/pt-pt\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=328200"},{"taxonomy":"powerkit_post_featured","embeddable":true,"href":"https:\/\/medizinonline.com\/pt-pt\/wp-json\/wp\/v2\/powerkit_post_featured?post=328200"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}