Rybelsus® - Semaglutide, il primo e unico analogo orale del GLP-1 al mondo.

Le persone con diabete di tipo 2 hanno una quantità insufficiente di GLP-1 endogeno (peptide simile al glucagone 1) o il suo effetto è ridotto. La semaglutide, che imita il GLP-1 naturale, può compensare questa situazione^.1 Abbassa la glicemia, favorisce la perdita di peso e la riduzione del carico cardiovascolare^.1,2,* ^Rybelsus® (semaglutide) è ora approvato in Svizzera come primo e unico analogo orale del GLP-1 al mondo per i pazienti con T2DM non adeguatamente controllato^.1

Quando mangiamo, il nostro intestino produce una sostanza chiamata GLP-1. Questa stimola la secrezione di insulina nel pancreas in modo dipendente dal glucosio e inibisce quella del glucagone. Inoltre, il GLP-1 rallenta lo svuotamento gastrico, aumenta la sensazione di sazietà e regola centralmente la fame famelica. In questo modo si evita che la glicemia salga troppo. Nei pazienti con diabete di tipo 2, probabilmente viene rilasciato troppo poco GLP-1 o il suo effetto è compromesso, il che aumenta il livello di glucosio nel sangue e, di conseguenza, anche il valore glicemico a lungo termine HbA1C. Quest’ultima è un fattore di rischio per diverse malattie secondarie.

Semaglutide – un moderno e potente analogo del GLP-1

La semaglutide è un analogo del GLP-1 moderno e potente che imita il GLP-1 naturale.^1,2 Il principio attivo ottimizzato viene degradato con un certo ritardo, il che prolunga la sua durata d’azione e apre nuove possibilità di applicazione.⁴ Semaglutide può fare quanto segue:

Abbassa la glicemia elevata in modo glucosio-dipendente e quindi abbassa significativamente l’HbA1C dei pazienti.^1,2
Regolando il senso di sazietà e di fame, può portare alla perdita di peso.^1,2,*

Tutto questo aiuta i pazienti con diabete di tipo 2 non sufficientemente controllato e in sovrappeso (BMI ≥ 28) a raggiungere i loro obiettivi terapeutici e a prevenire le sequele microvascolari e macrovascolari grazie a Semaglutide.^1,2,* Per questi pazienti, la riduzione del carico cardiovascolare è di importanza centrale (prevenzione di infarti miocardici, ictus, ecc.).³ Lo studio clinico PIONEER 6 sull’esito cardiovascolare del semaglutide orale è stato in grado di dimostrare una riduzione numerica del rischio cardiovascolare (rispetto al placebo).^1,5,*

Semaglutide ^(Rybelsus®) è il primo e unico analogo orale del GLP-1 al mondo.

Nella terapia del diabete, sta iniziando un nuovo percorso. Da aprile 2020, ^Rybelsus® è stato approvato da Swissmedic in Svizzera per i pazienti con T2DM, come primo e unico analogo orale del GLP-1 al mondo. La buona efficacia di Semaglutide si apre attraverso la semplice assunzione di Rybelsus^® un gruppo ancora più ampio di pazienti: ora è possibile scegliere tra un Rybelsus una volta al giorno^® e la compressa di Ozempic sottocutanea una volta alla settimana.^® essere eletto.1,2 Con Rybelsus^® 7 pazienti su 10 raggiungono l’obiettivo terapeutico di HbA1C ≤7%, con un effetto duraturo.¹ Questa e la costante perdita di peso con ^Rybelsus® sono significativamente migliori rispetto ad altri farmaci antidiabetici moderni.^1,2,*,** Il beneficio per il paziente, regolabile individualmente, consente di ottimizzare la compliance e quindi di prevenire efficacemente le malattie secondarie.⁶

* ^Rybelsus® e ^Ozempic® sono indicati per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 non adeguatamente controllato, in aggiunta alla dieta e all’esercizio fisico, ma non sono indicati per la perdita di peso o la riduzione degli eventi cardiovascolari. ** Gli studi clinici hanno dimostrato un controllo glicemico (HbA1C basale durante il periodo di studio) e una riduzione del peso (variazione del peso corporeo durante il periodo di studio) significativamente migliori per semaglutide rispetto al placebo (PIONEER 8^)1,7, rispetto a empagliflozin (PIONEER 2^)1,8, rispetto a sitagliptin (PIONEER 3 e PIONEER 7^)1,9,10 e rispetto a liraglutide (PIONEER 4)1^,11.

Abbreviazioni: CVOT: Cardiovascular Outcome Study; GLP-1: Peptide glucagone-simile 1; T2DM: Diabete di tipo 2.

Riferimenti

Informazioni sullo specialista ^Rybelsus®, www.swissmedicinfo.ch.
Informazioni sul prodotto ^Ozempic®, www.swissmedicinfo.ch.
Gruppo di lavoro dello SGED/SSED. Raccomandazioni della Società Svizzera di Endocrinologia e Diabetologia (SGED/SSED) per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 (2020). Stato: 23 gennaio 2020. Disponibile all’indirizzo: https://www.sgedssed.ch/fileadmin/user_upload/6_Diabetologie/61_Empfehlungen_Facharzt/-2020_Swiss_Recomm_Medis_DE_def.pdf, ultimo accesso: 05/2020.
Lau et al. Scoperta dell’analogo del peptide glucagone-1 (GLP-1) una volta alla settimana, il semaglutide. J Med Chem. 2015; 58:7370-80.
Husain et al. Semaglutide orale ed esiti cardiovascolari nei pazienti con diabete di tipo 2. N Engl J Med. 2019; 381(9):841-51.
Polonsky et al. Prospettive dei pazienti sui farmaci una volta alla settimana per il diabete. Diabete Obes Metab. 2011;13(2):144-9.
Zinman et al. Efficacia, sicurezza e tollerabilità del Semaglutide orale rispetto al placebo aggiunto all’insulina con o senza metformina in pazienti con diabete di tipo 2: lo studio PIONEER 8. Diabetes Care. 2019;42(12):2262-71.
Rodbard et al. Semaglutide orale rispetto a Empagliflozin nei pazienti con diabete di tipo 2 non controllato con la metformina: lo studio PIONEER 2. Diabetes Care. 2019;42(12):2272-81.
Rosenstock et al. Effetto del Semaglutide orale aggiuntivo rispetto a Sitagliptin sull’emoglobina glicata negli adulti con diabete di tipo 2 non controllato con metformina da sola o con sulfanilurea: lo studio clinico randomizzato PIONEER 3. JAMA. 2019;321(15):1466-80.
Pieber et al. Efficacia e sicurezza di semaglutide orale con aggiustamento flessibile della dose rispetto a sitagliptin nel diabete di tipo 2 (PIONEER 7): uno studio multicentrico, in aperto, randomizzato, di fase 3a. Lancet Diabetes Endocrinol. 2019;7(7):528-39.
Pratley et al. Semaglutide orale rispetto a liraglutide sottocutanea e placebo nel diabete di tipo 2 (PIONEER 4): uno studio randomizzato, in doppio cieco, di fase 3a. Lancet. 2019;394(10192):39-50.

Limitatio ^Rybelsus®: Per il trattamento dei pazienti con diabete mellito di tipo 2; solo nelle seguenti terapie combinate, se non si ottiene un adeguato controllo della glicemia con questi agenti antidiabetici.

Come combinazione a due farmaci con metformina o una sulfonilurea
Come tripla combinazione con una combinazione di metformina e una sulfonilurea
In combinazione con l’insulina basale con o senza metformina.

Almeno BMI 28. I farmaci aggiuntivi per la riduzione del peso non sono rimborsati dall’assicurazione sanitaria.

Rybelsus® ^Z: Semaglutide 3 mg, 7 mg, 14 mg per compressa. I: ^Rybelsus® è utilizzato per il trattamento di adulti con diabete mellito di tipo 2 non adeguatamente controllato, in aggiunta alla dieta e all’esercizio fisico: – come monoterapia in caso di controindicazione o intolleranza alla metformina; – in combinazione con altri farmaci che abbassano la glicemia. Vedere la sezione ‘Efficacia clinica’ per i risultati sulle combinazioni studiate negli studi clinici e sulla sicurezza cardiovascolare. D: La dose iniziale di ^Rybelsus® è di 3 mg una volta al giorno. Dopo 1 mese, aumentare la dose a 7 mg una volta al giorno (dose di mantenimento). Se l’effetto di riduzione della glicemia è insufficiente dopo un mese di trattamento, aumentare la dose di mantenimento a 14 mg una volta al giorno. Non è necessario un aggiustamento della dose negli anziani e nei pazienti con funzione epatica o renale compromessa. ^Rybelsus® è una compressa per uso orale una volta al giorno. Ingerisca ^Rybelsus® intero a stomaco vuoto con un massimo di mezzo bicchiere d’acqua (120 ml). Attenda almeno 30 minuti prima di assumere il primo pasto, bevanda o altro medicinale orale. AI: Ipersensibilità al principio attivo o a uno degli eccipienti secondo “Composizione”. VM: Non usi ^Rybelsus® in pazienti con diabete mellito di tipo 1 o per il trattamento della chetoacidosi diabetica. L’uso di agonisti del recettore GLP-1 può essere associato a effetti gastrointestinali avversi. Interrompa ^Rybelsus® se si sospetta una pancreatite. Aumento del rischio di ipoglicemia in combinazione con una sulfonilurea o un’insulina. Monitorare i pazienti con una storia di retinopatia diabetica. IA: Il semaglutide ritarda lo svuotamento gastrico. Questo può influire sull’assorbimento di altri farmaci utilizzati contemporaneamente. UW: Molto comune: ipoglicemia in caso di utilizzo con insulina o SU, nausea, diarrea; Comune: ipoglicemia in caso di utilizzo con altri OAD, diminuzione dell’appetito, complicazioni della retinopatia diabetica, vomito, dolore addominale, tensione addominale, costipazione, dispepsia, gastrite, reflusso gastro-esofageo, flatulenza, aumento della lipasi, aumento dell’amilasi, affaticamento. Occasionali: aumento della frequenza cardiaca, eruttazione, colelitiasi, perdita di peso. Raro: reazioni anafilattiche. P: 3 mg: Confezioni da 30 compresse. 7 mg: confezioni da 30 e 90 compresse, 14 mg: confezioni da 30 e 90 compresse (B). Versione 1.0. Informazioni dettagliate sono disponibili sul sito www.swissmedicinfo.ch.

Questomedicinale è soggetto a un monitoraggio supplementare. Per maggiori informazioni, veda ^Rybelsus® su www.swissmedicinfo.ch.

Limitatio ^Ozempic®: per il trattamento di pazienti con diabete di tipo 2, in terapia combinata esclusiva con metformina, una sulfonilurea o una combinazione di metformina e una sulfonilurea, quando non si raggiunge un adeguato controllo glicemico con questi agenti antidiabetici orali. Per il trattamento come terapia combinata con un’insulina basale da sola o una combinazione di un’insulina basale con metformina, se non si ottiene un adeguato controllo della glicemia con questi trattamenti. Almeno BMI 28. I farmaci aggiuntivi per la riduzione del peso non sono rimborsati dall’assicurazione sanitaria.

^Ozempic® Z: Semaglutide 1,34 mg/ml. I: ^Ozempic® è utilizzato per il trattamento di adulti con diabete mellito di tipo 2 non adeguatamente controllato, in aggiunta alla dieta e all’esercizio fisico: come monoterapia quando la metformina è controindicata o intollerante; in combinazione con altri farmaci che abbassano la glicemia. D: La dose iniziale di ^Ozempic® è di 0,25 mg una volta alla settimana. Dopo 4 settimane, la dose deve essere aumentata a 0,5 mg una volta alla settimana. Per migliorare il controllo del glucosio nel sangue, dopo almeno 4 altre settimane alla dose di 0,5 mg una volta alla settimana, la dose può essere aumentata a 1 mg una volta alla settimana. L’aggiustamento della dose non è necessario negli anziani, nei pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa. ^Ozempic® si usa una volta alla settimana, in qualsiasi momento e indipendentemente dai pasti. AI: Ipersensibilità al principio attivo o a uno degli eccipienti secondo “Composizione”. VM: ^Ozempic® non deve essere utilizzato nei pazienti con diabete mellito di tipo 1 o per il trattamento della chetoacidosi diabetica. L’uso di agonisti del recettore GLP-1 può essere associato a effetti gastrointestinali avversi. Se si sospetta una pancreatite, ^Ozempic® deve essere interrotto. I pazienti che ricevono ^Ozempic® in combinazione con una sulfonilurea o un’insulina possono essere a maggior rischio di ipoglicemia. ^Ozempic® deve essere utilizzato solo nei pazienti con retinopatia diabetica sotto stretto controllo oftalmologico. IA: Il ritardo dello svuotamento gastrico causato da semaglutide può influire sull’assorbimento di medicinali orali concomitanti. UW: Molto comune: ipoglicemia se usato con insulina o sulfonilurea, nausea, diarrea. Comune: ipoglicemia se usato con altri OAD, diminuzione dell’appetito, vertigini, complicazioni della retinopatia diabetica, vomito, dolore addominale, tensione addominale, costipazione, dispepsia, gastrite, reflusso gastro-esofageo, eruttazione, flatulenza, colelitiasi, aumento della lipasi, aumento dell’amilasi, perdita di peso, affaticamento. Occasionali: disgeusia, aumento della frequenza cardiaca, reazioni al sito di iniezione, pancreatite acuta. Raro: Reazione anafilattica. P: ^Ozempic® DualDose 0,25 mg o 0,5 mg: 1 penna preriempita da 1,5 ml; ^Ozempic® FixDose 1 mg: 2 penne preriempite da 1,5 ml, 1 penna preriempita da 3 ml (B). V4.0. Informazioni dettagliate sono disponibili sul sito www.swissmedicinfo.ch.