In Svizzera sono registrati diversi preparati di iperico che non differiscono in modo significativo nella composizione. Solo una minoranza di essi può essere utilizzata nell’indicazione “depressione da lieve a moderata” e questo solo da pochi anni.
Quando un’azienda farmaceutica lancia sul mercato un nuovo principio attivo, gode di una protezione brevettuale di 10-15 anni, che le consente di ammortizzare gli elevati costi di sviluppo. Durante questo periodo, nessun’altra azienda può produrre questo principio attivo utilizzando la via sintetica descritta nel brevetto senza il consenso del titolare del brevetto. Nel caso di una pianta medicinale, questo non è possibile perché una pianta come essere vivente non può essere brevettata.
Questo pone delle sfide importanti per un’azienda che produce farmaci a base di erbe. Infatti, se un’azienda di questo tipo vuole commercializzare un preparato il cui principio attivo è l’estratto di una nuova pianta medicinale, o un preparato con una pianta medicinale nota ma per una nuova indicazione, deve presentare anche un’ampia documentazione farmacologica, tossicologica e clinica, che naturalmente comporta un grande esborso finanziario. E difficilmente sul mercato, altre aziende lancerebbero un preparato erboristico identico come free rider e utilizzerebbero i dati della prima azienda per l’efficacia e la sicurezza del preparato.
Per sfuggire a questo dilemma, le aziende stanno sviluppando i cosiddetti estratti vegetali standardizzati che possono essere brevettati. Si tratta di estratti di una pianta medicinale che hanno un contenuto di principi attivi precisamente definito, di solito legato a uno degli ingredienti, nonché un rapporto precisamente definito tra la pianta medicinale e l’estratto, il cosiddetto rapporto farmaco-estratto (DEV, in farmacia per ‘farmaco’ si intende una pianta medicinale essiccata, cfr.).
Non tutti gli estratti sono uguali
Ma questa è solo metà della storia per quanto riguarda gli estratti standardizzati! Perché se da un lato questi estratti proteggono già dagli scrocconi, dall’altro hanno anche un importante significato medicinale. Estratti diversi della stessa pianta medicinale possono avere effetti molto diversi e differiscono notevolmente nelle loro possibilità terapeutiche. Quando fa affermazioni terapeutiche, un’azienda può fare riferimento solo a studi condotti con lo stesso estratto vegetale del suo preparato.
Una pianta medicinale ha decine, spesso centinaia di ingredienti, molti dei quali sono coinvolti in un’azione sinergica e portano a un’indicazione specifica nella pianta medicinale. A seconda del liquido o della miscela di liquidi (solvente) utilizzati per l’estratto, si possono estrarre ingredienti diversi. Con il solvente polare acqua, si possono estrarre soprattutto ingredienti polari (idrofili); con un solvente più apolare, si ottiene un estratto che contiene più ingredienti lipofili. Un tè è quindi un estratto liquido che viene preparato con acqua calda, cioè contiene pochi ingredienti lipofili.
Estratti di iperico
L’Hypericum perforatum, nome botanico dell’erba di San Giovanni, è una delle piante medicinali più studiate insieme al Ginkgo biloba. La sua efficacia nella depressione lieve e moderata è stata dimostrata in modo convincente in numerosi studi clinici. Inoltre, è stato possibile dimostrare la superiorità dei preparati a base di iperico in termini di eventi avversi rispetto agli antidepressivi sintetici (HAUSARZT PRAXIS 10/2013). E recentemente, anche i medici che altrimenti sono piuttosto scettici nei confronti della fitoterapia, prescrivono preparati a base di iperico per indicazioni appropriate. In parte, questo ha anche a che fare con la richiesta dei pazienti che sono informati sugli effetti collaterali sgradevoli di molti antidepressivi sintetici e sull’eccellente tollerabilità dei preparati di iperico.
Iperforina
In che modo le varie aziende che hanno introdotto sul mercato i preparati di Hypericum perforatum distinguono i loro estratti di iperico l’uno dall’altro, o quali argomenti ha un’azienda per mettere il suo estratto in una luce particolarmente favorevole? Infine, tutti gli estratti sono molto simili e contengono 500-900 mg di estratto di iperico standardizzato in ipericina totale. Finora non è stato possibile determinare un ingrediente che svolga un ruolo decisivo nell’ambito dell’effetto sinergico di molti ingredienti.
Alcuni anni fa, è sorta una disputa tra diversi fornitori di preparati di iperico sull’importanza dell’iperforina, un altro ingrediente lipofilo dell’Hypericum perforatum (Fig. 1) . Da un lato, è stata sottolineata l’importanza dell’iperforina. L’iperforina è l’ingrediente decisivo dell’iperico, responsabile dell’effettiva efficacia antidepressiva di un preparato a base di iperico. D’altra parte, sono state avanzate argomentazioni secondo le quali l’iperforina non è affatto coinvolta nell’effetto dell’iperico, ma al contrario è addirittura responsabile in modo decisivo delle interazioni note dell’iperico (HAUSARZT PRAXIS 9/2015).
Le aziende farmaceutiche hanno commissionato studi e organizzato simposi in cui scienziati rinomati hanno fornito argomenti e sostenuto i sostenitori e gli oppositori dell’iperforina. Non c’è dubbio che sia stato speso molto denaro per questo. E si può immaginare con quale interesse i dirigenti delle aziende farmaceutiche che producono antidepressivi sintetici abbiano seguito questa controversia.
Indicazione
E all’improvviso le controversie di cui sopra sono terminate, perché le aziende hanno apparentemente capito che non c’era modo di andare avanti con questo. Per questo, l’attenzione si è concentrata sulle indicazioni. Questo perché fino a questo momento, i vari preparati di iperico non hanno ricevuto questa indicazione, nonostante i numerosi studi che documentano l’efficacia nella depressione lieve o moderata. Nel compendio dei farmaci, le aziende potevano elencare solo “disturbi dell’umore, umore depresso, instabilità dell’umore, nervosismo, disturbi del sonno associati” e indicazioni simili. Mancava la parola cruciale “depressione”. Ma le aziende commissionarono nuovi studi e presto il successo fu raggiunto. Nel frattempo, in Svizzera sono disponibili tre diversi preparati di iperico, la cui indicazione è “depressione lieve e moderata”. (Tab. 1). Ciò significa che le aziende corrispondenti possono ora entrare in concorrenza diretta con gli antidepressivi sintetici, perché hanno la stessa indicazione, almeno nell’ambito della depressione lieve e moderata, oltre ai vantaggi in termini di sicurezza.
Sommario
In Svizzera sono disponibili diversi preparati di iperico, i cui principi attivi sono estratti standardizzati in ipericina totale. La loro efficacia non differisce in modo significativo tra loro. Per un medico che vuole prescrivere un preparato a base di iperico per un paziente depresso, la dose è importante oltre al rimborso da parte dell’assicurazione di base. La gamma di dosaggi è ampia, come si può vedere nella Tabella 1. Tuttavia, la dose per una terapia antidepressiva di successo è molto individuale. Ci sono pazienti che se la cavano con 250-500 mg, altri hanno bisogno di molto di più. Spetta al medico curante determinare la dose efficace per il suo paziente.
PRATICA GP 2015; 10(12): 6-7
