Rybelsus® - Semaglutide como o primeiro e único análogo oral GLP-1 do mundo

As pessoas com diabetes tipo 2 têm muito pouca GLP-1 endógena (peptídeo tipo glucagon 1) ou o seu efeito é reduzido. O semaglutido, que imita a GLP-1 natural, pode compensar isto^.1 Reduz a glicemia, apoia a perda de peso e a redução da carga cardiovascular^.1,2,* O ^Rybelsus® (semaglutido) está agora aprovado na Suíça como o primeiro e único análogo oral GLP-1 do mundo para pacientes com T2DM inadequadamente controlado^.1

Quando comemos, os nossos intestinos produzem uma substância chamada GLP-1, que estimula a secreção de insulina no pâncreas de uma forma dependente do glucose-dependente e inibe a do glucose-dependente. Além disso, a GLP-1 abranda o esvaziamento gástrico, aumenta a sensação de saciedade e regula de forma centralizada a fome voraz. Isto evita que o açúcar no sangue suba demasiado alto. Em doentes com diabetes tipo 2, é provavelmente libertada muito pouca GLP-1 ou o seu efeito é prejudicado, o que aumenta o nível de glucose no sangue e, subsequentemente, também o valor de glicemia a longo prazo HbA1C. Este último é um factor de risco para várias doenças secundárias.

Semaglutide – um analógico moderno e potente GLP-1

Semaglutido é um analógico moderno e potente GLP-1 que imita a GLP-1 natural.^1,2 O princípio activo optimizado é degradado com um atraso, o que prolonga a sua duração de acção e abre novas possibilidades de aplicação.⁴ O Semaglutide pode fazer o seguinte:

Diminui a glicemia elevada de uma forma dependente do glucose-dependente e, assim, reduz significativamente o HbA1C dos pacientes.^1,2
Ao regular o sentimento de saciedade e de fome, pode levar à perda de peso.^1,2,*

Tudo isto ajuda os doentes com diabetes tipo 2 e excesso de peso insuficientemente controlados (IMC ≥ 28) a alcançar os seus objectivos terapêuticos e a prevenir doenças secundárias microvasculares e macrovasculares graças ao Semaglutide.^1,2,* Para estes pacientes, uma redução da sua carga cardiovascular é de importância central (prevenção de enfartes do miocárdio, acidentes vasculares cerebrais, etc.).³ O ensaio clínico PIONEER 6 sobre o resultado cardiovascular do semaglutido oral foi capaz de mostrar um risco cardiovascular reduzido numericamente (vs. placebo).^1,5,*

Semaglutido ^(Rybelsus®) como o primeiro e único análogo oral GLP-1 do mundo

Na terapia da diabetes, uma nova partida está agora a começar. Desde Abril de 2020, o ^Rybelsus® foi aprovado pelo Swissmedic na Suíça para pacientes com T2DM, como o primeiro e único analógico oral GLP-1 do mundo. A boa eficácia do Semaglutido abre-se através da simples ingestão de Rybelsus^® um grupo ainda maior de pacientes: agora é possível escolher entre um Rybelsus uma vez por dia^® comprimido e a Ozempic subcutânea única vez por semana^® ser eleito.1,2 Com Rybelsus^® 7 em cada 10 pacientes atingem uma meta de tratamento de HbA1C ≤7 %, com um efeito duradouro.¹ Isto e a consistente perda de peso com ^Rybelsus® é significativamente melhor em comparação com outros medicamentos antidiabéticos modernos.^1,2,*,** O benefício do paciente sintonizável individualmente permite a optimização do cumprimento e, assim, a prevenção eficaz de doenças secundárias.⁶

* ^Rybelsus® e ^Ozempic® são indicados para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2 inadequadamente controlada, para além da dieta e exercício, mas não são indicados para a perda de peso ou redução de eventos cardiovasculares. ** Os ensaios clínicos mostraram um controlo glicémico significativamente melhor (HbA1C de base durante o período de estudo) e uma redução do peso (alteração do peso corporal durante o período de estudo) para semaglutido vs. placebo (PIONEER 8^)1,7, vs. empagliflozina (PIONEER 2^)1,8, vs. sitagliptin (PIONEER 3 e PIONEER 7^)1,9,10 e vs. liraglutido (PIONEER 4)1^,11.

Abreviaturas: CVOT: Estudo de resultados cardiovasculares; GLP-1: Peptídeo 1 do tipo Glucagon; T2DM: Diabetes Tipo 2.

Referências

^Rybelsus® Specialist information, www.swissmedicinfo.ch.
Informação sobre o produto ^Ozempic®, www.swissmedicinfo.ch.
Grupo de trabalho do SGED/SSED. Recomendações da Sociedade Suíça de Endocrinologia e Diabetologia (SGED/SSED) para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2 (2020). Situação: 23 de Janeiro de 2020. Disponível em: https://www.sgedssed.ch/fileadmin/user_upload/6_Diabetologie/61_Empfehlungen_Facharzt/-2020_Swiss_Recomm_Medis_DE_def.pdf, último acesso: 05/2020.
Lau et al. Descoberta do semaglutido análogo do semaglutido uma vez por semana do tipo glucagon-1 (GLP-1). J Med Chem. 2015; 58:7370-80.
Husain et al. Semagluído Oral e Resultados Cardiovasculares em Pacientes com Diabetes Tipo 2. N Engl J Med. 2019;381(9):841-51.
Polonsky et al. Perspectivas dos doentes sobre medicamentos para a diabetes uma vez por semana. Diabetes Obes Metab. 2011;13(2):144-9.
Zinman et al. Eficácia, Segurança e Tolerabilidade do Semaglutido Oral Versus Placebo Adicionado à Insulina Com ou Sem Metformina em Pacientes com Diabetes Tipo 2: O Ensaio PIONEER 8. Cuidados de Diabetes. 2019;42(12):2262-71.
Rodbard et al. Semagliflozina Oral Versus Empagliflozin em Pacientes com Diabetes Tipo 2 Não Controlada em Metformina: O Ensaio PIONEER 2. Cuidados de Diabetes. 2019;42(12):2272-81.
Rosenstock et al. Efeito do Semaglutido Oral Adicional vs Sitagliptin na Hemoglobina Glicada em Adultos com Diabetes Tipo 2 Não Controlada com Metformina Sozinha ou com Sulfonylurea: O Ensaio Clínico Aleatório PIONEER 3. JAMA. 2019;321(15):1466-80.
Pieber et al. Eficácia e segurança do semaglutido oral com ajuste de dose flexível versus sitagliptin na diabetes tipo 2 (PIONEER 7): um ensaio multicêntrico, com rótulo aberto, aleatório, fase 3a. Lancet Diabetes Endocrinol. 2019;7(7):528-39.
Pratley et al. Semaglutido oral versus liraglutido subcutâneo e placebo na diabetes tipo 2 (PIONEER 4): um ensaio aleatório, duplo-cego, fase 3a. Lanceta. 2019;394(10192):39-50.

Limitatio ^Rybelsus®: Para o tratamento de pacientes com diabetes mellitus tipo 2; apenas nas seguintes terapias combinadas, se não for alcançado um controlo adequado da glicemia com estes agentes antidiabéticos.

Como uma combinação de duas drogas com metformina ou uma sulfonilureia
Como uma combinação tripla com uma combinação de metformina e uma sulfonilureia
Em combinação com insulina basal com ou sem metformina.

Pelo menos o IMC 28. Os medicamentos adicionais para redução de peso não são reembolsados pela seguradora de saúde.

Rybelsus® ^Z: Semaglutide 3 mg, 7 mg, 14 mg por comprimido. I: ^Rybelsus® é utilizado para o tratamento de adultos com diabetes mellitus tipo 2 inadequadamente controlada, para além de dieta e exercício: – como monoterapia em caso de contra-indicação ou intolerância à metformina; – em combinação com outros medicamentos que diminuem o glucose-baixo do sangue. Ver secção ‘Eficácia clínica’ para resultados sobre combinações estudadas em ensaios clínicos e segurança cardiovascular. D: A dose inicial de ^Rybelsus® é de 3 mg uma vez por dia. Após 1 mês, aumentar a dose para 7 mg uma vez por dia (dose de manutenção). Se o efeito do glucose-brilhante sanguíneo for insuficiente após um mês de tratamento, aumentar a dose de manutenção para 14 mg uma vez por dia. Não é necessário o ajustamento da dose nos idosos e nos pacientes com função hepática ou renal debilitada. ^Rybelsus® é um comprimido para uso oral uma vez por dia. Engolir ^Rybelsus® inteiro com o estômago vazio com até meio copo de água (120 ml). Esperar pelo menos 30 minutos antes de tomar a primeira refeição, bebida ou outro produto medicinal oral. IA: Hipersensibilidade à substância activa ou a um dos excipientes de acordo com a “Composição”. VM: Não utilizar ^Rybelsus® em pacientes com diabetes mellitus tipo 1 ou para o tratamento da cetoacidose diabética. A utilização de agonistas receptores de GLP-1 pode estar associada a efeitos gastrointestinais adversos. Interromper o ^Rybelsus® se houver suspeita de pancreatite. Aumento do risco de hipoglicemia quando combinado com sulfonilureia ou insulina. Monitorizar pacientes com histórico de retinopatia diabética. IA: Semaglutído atrasa o esvaziamento gástrico. Isto pode afectar a absorção de outros medicamentos utilizados ao mesmo tempo. UW: Muito comum: hipoglicémia quando usado com insulina ou SU, náuseas, diarreia; comum: hipoglicémia quando usado com outros DAO, diminuição do apetite, complicações de retinopatia diabética, vómitos, dor abdominal, aperto abdominal, obstipação, dispepsia, gastrite, refluxo gastro-esofágico, flatulência, aumento da lipase, aumento da amilase, fadiga. Ocasional: aumento do ritmo cardíaco, arroto, colelitíase, perda de peso. Raras: reacções anafilácticas. P: 3 mg: Embalagens de 30 comprimidos. 7 mg: embalagens de 30 e 90 comprimidos, 14 mg: embalagens de 30 e 90 comprimidos (B). Versão 1.0. Informação detalhada pode ser encontrada em www.swissmedicinfo.ch.

▼Thisproduto medicinal está sujeito a controlo adicional. Para mais informações, ver ^Rybelsus® em www.swissmedicinfo.ch.

Limitatio ^Ozempic®: Para o tratamento de pacientes com diabetes tipo 2, em terapia exclusiva de combinação com metformina, uma sulfonilureia ou uma combinação de metformina e sulfonilureia, quando não se consegue um controlo glicémico adequado com estes agentes antidiabéticos orais. Para tratamento como terapia de combinação com uma insulina basal sozinha ou uma combinação de uma insulina basal com metformina, se não for alcançado um controlo adequado da glicose no sangue com estes tratamentos. Pelo menos o IMC 28. Os medicamentos adicionais para redução de peso não são reembolsados pela seguradora de saúde.

^Ozempic® Z: Semaglutide 1,34 mg/ml. I: ^Ozempic® é utilizado para o tratamento de adultos com diabetes mellitus tipo 2 inadequadamente controlada como coadjuvante da dieta e do exercício: como monoterapia quando a metformina é contra-indicada ou intolerante; em combinação com outros medicamentos que diminuem o nível de glucosidade no sangue. D: A dose inicial de ^Ozempic® é de 0,25 mg uma vez por semana. Após 4 semanas, a dose deve ser aumentada para 0,5 mg uma vez por semana. Para melhorar o controlo da glicemia, após pelo menos 4 mais semanas com uma dose de 0,5 mg uma vez por semana, a dose pode ser aumentada para 1 mg uma vez por semana. O ajustamento da dose não é necessário nos idosos, nos doentes com função renal ou hepática comprometida. ^Ozempic® é utilizado uma vez por semana em qualquer altura e independentemente das refeições. IA: Hipersensibilidade à substância activa ou a um dos excipientes de acordo com a “Composição”. VM: ^Ozempic® não deve ser utilizado em doentes com diabetes mellitus tipo 1 ou para o tratamento da cetoacidose diabética. A utilização de agonistas receptores de GLP-1 pode estar associada a efeitos gastrointestinais adversos. Em caso de suspeita de pancreatite, ^{a Ozempic®} deve ser descontinuada. Os doentes que recebem ^Ozempic® em combinação com uma sulfonilureia ou insulina podem estar em risco acrescido de hipoglicémia. ^Ozempic® só deve ser utilizado em pacientes com retinopatia diabética sob estreito controlo oftalmológico. IA: O esvaziamento gástrico retardado causado pelo semaglutído pode afectar a absorção de medicamentos orais concomitantes. UW: Muito comum: hipoglicémia quando usado com insulina ou sulfonilureia, náuseas, diarreia. Comum: hipoglicémia quando usado com outros DAOs, diminuição do apetite, tonturas, complicações de retinopatia diabética, vómitos, dor abdominal, aperto abdominal, obstipação, dispepsia, gastrite, refluxo gastro-esofágico, arroto, flatulência, colelitíase, aumento da lipase, aumento da amilase, perda de peso, fadiga. Ocasional: disgeusia, aumento do ritmo cardíaco, reacções no local de injecção, pancreatite aguda. Raro: Reacção anafiláctica. P: ^Ozempic® DualDose 0,25 mg ou 0,5 mg: 1 caneta pré-carregada de 1,5 ml; ^Ozempic® FixDose 1 mg: 2 canetas pré-carregadas de 1,5 ml, 1 caneta pré-carregada de 3 ml (B). V4.0. Informação detalhada pode ser encontrada em www.swissmedicinfo.ch.