Na Suíça estão registadas várias preparações de mosto de São João que não diferem significativamente em composição. Apenas uma minoria deles é autorizada a ser utilizada na indicação “depressão ligeira a moderada” e isto apenas desde alguns anos.
Quando uma empresa farmacêutica lança um novo ingrediente activo no mercado, tem protecção de patentes há 10-15 anos, o que permite à empresa amortizar os elevados custos de desenvolvimento. Durante este período, nenhuma outra empresa pode fabricar esta substância activa utilizando a via sintética descrita na patente sem o consentimento do titular da patente. No caso de uma planta medicinal, isto não é possível porque uma planta como ser vivo não pode ser patenteada.
Isto representa grandes desafios para uma empresa que produz medicamentos à base de plantas. Pois se tal empresa quiser comercializar uma preparação cujo princípio activo seja o extracto de uma nova planta medicinal, ou uma preparação com uma planta medicinal conhecida, mas para uma nova indicação, então deve também apresentar documentação farmacológica, toxicológica e clínica extensiva, o que naturalmente conduz a um grande esforço financeiro. E dificilmente no mercado, outras empresas lançariam uma preparação herbácea idêntica como free riders e utilizariam os dados da primeira empresa mencionada para a eficácia e segurança da preparação.
Para escapar a este dilema, as empresas estão a desenvolver os chamados extractos vegetais normalizados que podem ser patenteados. Estes são extractos de uma planta medicinal que têm um conteúdo precisamente definido de princípios activos, geralmente relacionados com um dos ingredientes, bem como uma relação precisamente definida entre a planta medicinal e o extracto, a chamada relação droga-extracto (DEV, em farmácia “droga” é entendida como uma planta medicinal seca, cf.)
Nem todos os extractos são iguais
Mas isto é apenas metade da história no que diz respeito a extractos padronizados! Pois embora estes extractos já protejam contra carregadores livres, também têm um importante significado medicinal. Extractos diferentes da mesma planta medicinal podem ter efeitos bastante diferentes e diferem consideravelmente nas suas possibilidades terapêuticas. Ao fazer alegações terapêuticas, uma empresa só pode referir-se a estudos realizados com o mesmo extracto vegetal da sua preparação.
Uma planta medicinal tem dezenas, muitas vezes centenas de ingredientes, muitos dos quais estão envolvidos numa acção sinérgica e levam a uma indicação específica na planta medicinal. Dependendo do líquido ou mistura líquida (solvente) utilizado para o extracto, podem ser extraídos diferentes ingredientes. Com a água de solvente polar, podem ser extraídos principalmente ingredientes polares (hidrofílicos); com um solvente mais apolar, obtém-se um extracto que contém mais ingredientes lipofílicos. Um chá é portanto um extracto líquido que é feito com água quente, ou seja, contém bastante poucos ingredientes lipofílicos.
Extractos de mosto de St. John’s
Hypericum perforatum, o nome botânico da erva de São João, é uma das plantas medicinais mais bem estudadas juntamente com o Ginkgo biloba. A sua eficácia em depressão ligeira e moderada foi demonstrada de forma convincente em numerosos estudos clínicos. Além disso, a superioridade das preparações de hipericão em termos de eventos adversos em comparação com os antidepressivos sintéticos também poderia ser demonstrada (HAUSARZT PRAXIS 10/2013). E recentemente, mesmo os médicos que de outra forma são bastante cépticos em relação à fitoterapia têm receitado preparações de hipericão para indicações apropriadas. Em parte, isto também tem a ver com a procura de pacientes que são informados sobre os efeitos secundários desagradáveis de muitos antidepressivos sintéticos e a excelente tolerabilidade das preparações de hipericão de St.
Hyperforin
Como é que as várias empresas que trouxeram para o mercado as preparações de Hypericum perforatum distinguem os seus extractos de mosto de São João umas das outras, ou que argumentos tem uma empresa para colocar o seu extracto sob uma luz particularmente favorável? Finalmente, todos os extractos são muito semelhantes e contêm 500-900 mg de extracto de erva de São João normalizado para hipericina total. E até agora, não foi possível determinar nenhum ingrediente que desempenhe um papel decisivo dentro do efeito sinérgico de muitos ingredientes.
Há alguns anos, surgiu uma disputa entre diferentes fornecedores de preparados de hipericão sobre a importância da hiperforina, outro ingrediente lipofílico do Hypericum perforatum (Fig. 1) . Por um lado, foi salientada a importância da hiperforina. A hiperforina é o ingrediente decisivo da erva de São João, que é responsável pela eficácia real do antidepressivo de uma preparação da erva de São João. Por outro lado, foram apresentados argumentos segundo os quais a hiperforina não está de modo algum envolvida no efeito da erva de São João, mas pelo contrário é mesmo decisivamente responsável pelas interacções conhecidas da erva de São João (HAUSARZT PRAXIS 9/2015).
As empresas farmacêuticas encomendaram estudos e organizaram simpósios onde cientistas de renome apresentaram argumentos e apoiaram os defensores e opositores da hiperforina. Não há dúvida de que muito dinheiro foi gasto nisto. E podemos imaginar com que interesse os gestores das empresas farmacêuticas que produzem antidepressivos sintéticos seguiram esta controvérsia.
Indicação
E de repente as disputas acima mencionadas chegaram ao fim, porque as empresas tinham aparentemente percebido que não havia maneira de avançar com isto. Para tal, o foco foi nas indicações. Isto porque até este ponto, as várias preparações de hipericão não receberam esta indicação, apesar dos numerosos estudos que documentam a eficácia da depressão ligeira a moderada. No compêndio de medicamentos, as empresas só foram autorizadas a listar “perturbações do humor, humor deprimido, instabilidade do humor, nervosismo, perturbações do sono associadas” e indicações semelhantes. Faltava a palavra crucial “depressão”. Mas as empresas encomendaram novos estudos e em breve o sucesso foi alcançado. Entretanto, existem três preparações diferentes de hipericão na Suíça, cuja indicação é “depressão ligeira e moderada”. (Tab. 1). Isto significa que as empresas correspondentes podem agora entrar em concorrência directa com os antidepressivos sintéticos, porque têm a mesma indicação, pelo menos na área da depressão ligeira e moderada, para não mencionar as vantagens em termos de segurança.
Resumo
Existem várias preparações de hipericina de St. John’s na Suíça cujos ingredientes activos são extractos normalizados a hipericina total. A sua eficácia não difere significativamente entre eles. Para um médico que quer prescrever uma preparação de hipericão para um doente depressivo, a dose é importante, para além do reembolso pelo seguro básico. A gama de dosagem é ampla, como se pode ver no Quadro 1. No entanto, a dose para uma terapia antidepressiva bem sucedida é muito individual. Há pacientes que conseguem com 250-500 mg, outros precisam de muito mais. Cabe ao médico assistente determinar a dose eficaz para o seu paciente.
PRÁTICA DO GP 2015; 10(12): 6-7
