Rybelsus® - Semaglutide, premier et unique analogue du GLP-1 par voie orale au monde

Les personnes atteintes de diabète de type 2 ont une quantité insuffisante de GLP-1 (glucagon-like peptide 1) produit par l’organisme ou son action est réduite. Le sémaglutide, qui s’inspire du GLP-1 naturel, peut compenser cela^.1 Il réduit la glycémie, favorise la perte de poids et la réduction de la charge cardiovasculaire^.1,2,* Désormais, ^Rybelsus® (sémaglutide) est autorisé en Suisse en tant que premier et unique analogue du GLP-1 oral au monde pour les patients souffrant de DT2 insuffisamment contrôlé^.1

Lorsque nous mangeons, notre intestin produit une substance appelée GLP-1, qui stimule la sécrétion d’insuline et inhibe celle de glucagon dans le pancréas en fonction du glucose. De plus, le GLP-1 ralentit la vidange de l’estomac, augmente la sensation de satiété et régule de manière centrale les fringales. Cela permet d’éviter que la glycémie ne s’élève trop. Chez les patients atteints de diabète de type 2, la quantité de GLP-1 libérée est probablement insuffisante ou son action est altérée, ce qui augmente le taux de glucose dans le sang et, par conséquent, le taux d’HbA1C à long terme. Ce dernier est un facteur de risque pour diverses maladies secondaires.

Semaglutide – un analogue moderne et puissant du GLP-1

Le Semaglutide est un analogue moderne et puissant du GLP-1, qui s’inspire du GLP-1 naturel.^1,2 La substance active optimisée est dégradée avec un certain retard, ce qui prolonge sa durée d’action et ouvre de nouvelles possibilités d’utilisation.⁴ Le sémaglutide peut avoir les effets suivants :

Il réduit l’hyperglycémie en fonction du glucose et diminue ainsi considérablement l’HbA1C des patients.^1,2
En régulant les sensations de satiété et de faim, il peut entraîner une perte de poids.^1,2,*

Tout cela contribue à ce que les patients souffrant d’un diabète de type 2 insuffisamment contrôlé et d’une surcharge pondérale (IMC ≥ 28) puissent atteindre leurs objectifs thérapeutiques et prévenir les complications micro et macrovasculaires grâce au semaglutide.^1,2,* Pour ces patients, la réduction de leur charge cardiovasculaire est essentielle (prévention des infarctus du myocarde, des AVC, etc.).³ L’étude clinique PIONEER 6 sur les résultats cardiovasculaires du semaglutide oral a montré une réduction numérique du risque cardiovasculaire (vs placebo).^1,5,*

Semaglutide (^Rybelsus®), premier et unique analogue du GLP-1 par voie orale au monde

Le traitement du diabète est en train de prendre un nouveau départ. Depuis avril 2020, ^Rybelsus® est autorisé en Suisse par Swissmedic pour les patients atteints de DT2, en tant que premier et unique analogue du GLP-1 par voie orale au monde. La bonne efficacité de Semaglutide s’ouvre sur la simple prise de Rybelsus^® d’un groupe de patients encore plus large : il est désormais possible de choisir entre une dose quotidienne de Rybelsus^® comprimé et l’Ozempic sous-cutané une fois par semaine.^® être sélectionné.1,2 Avec Rybelsus^® 7 patients sur 10 atteignent un objectif thérapeutique d’HbA1C ≤7 %, avec un effet durable.¹ Ceci, ainsi que la perte de poids constante sous ^Rybelsus®, est significativement meilleure par rapport aux autres antidiabétiques modernes.^1,2,*,** Les avantages pour le patient, qui peuvent être personnalisés, permettent d’optimiser l’observance et donc de prévenir efficacement les maladies secondaires.⁶

* ^Rybelsus® et ^Ozempic® sont indiqués pour le traitement du diabète sucré de type 2 insuffisamment contrôlé, en complément du régime alimentaire et de l’exercice, mais ne sont pas indiqués pour la perte de poids ou la réduction des événements cardiovasculaires. ** Les études cliniques ont montré un contrôle glycémique (taux initial d’HbA1C pendant la durée de l’étude) et une réduction du poids (variation du poids corporel pendant la durée de l’étude) significativement meilleurs pour le semaglutide par rapport au placebo (PIONEER 8^)1,7, par rapport à l’empagliflozine (PIONEER 2^)1,8, par rapport à la sitagliptine (PIONEER 3 et PIONEER 7^)1,9,10 et par rapport au liraglutide (PIONEER 4^)1,11.

Abréviations : CVOT : étude sur les résultats cardiovasculaires ; GLP-1 : glucagon-like peptide 1 ; DT2 : diabète de type 2.

Références

^Rybelsus® Information professionnelle, www.swissmedicinfo.ch.
^Ozempic® Information professionnelle, www.swissmedicinfo.ch.
Groupe de travail de la SGED/SSED. Recommandations de la Société suisse d’endocrinologie et de diabétologie (SSED/SSED) pour le traitement du diabète sucré de type 2 (2020). Mise à jour : 23 janvier 2020. Disponible sur : https://www.sgedssed.ch/fileadmin/user_upload/6_Diabetologie/61_Empfehlungen_Facharzt/-2020_Swiss_Recomm_Medis_DE_def.pdf, dernière consultation : 05/2020.
Lau et al. Découverte de l’analogue hebdomadaire du glucagon-like peptide-1 (GLP-1), le semaglutide. J Med Chem. 2015 ; 58:7370-80.
Husain et al. Oral Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes (Sémaglutide oral et résultats cardiovasculaires chez les patients atteints de diabète de type 2). N Engl J Med. 2019;381(9):841-51.
Polonsky et al. Perspectives des patients sur les médicaments hebdomadaires pour le diabète. Diabète Obésité Métab. 2011;13(2):144-9.
Zinman et al. Efficacité, sécurité et tolérance du sémaglutide oral versus placebo ajouté à l’insuline avec ou sans metformine chez les patients atteints de diabète de type 2 : l’essai PIONEER 8. Soins du diabète. 2019;42(12):2262-71.
Rodbard et al. Semaglutide oral versus Empagliflozin chez les patients atteints de diabète de type 2 non contrôlés par la metformine : The PIONEER 2 Trial. Soins du diabète. 2019;42(12):2272-81.
Rosenstock et al. Effet de l’ajout de sémaglutide oral vs sitagliptine sur l’hémoglobine glyquée chez les adultes atteints de diabète de type 2 non contrôlés par la metformine seule ou par les sulfonylurées : L’essai clinique randomisé PIONEER 3. JAMA. 2019;321(15):1466-80.
Pieber et al. Efficacité et sécurité de la sémaglutide orale avec ajustement flexible de la dose versus sitagliptine dans le diabète de type 2 (PIONEER 7) : un essai de phase 3a, multicentrique, en ouvert et randomisé. Lancet Diabetes Endocrinol. 2019;7(7):528-39.
Pratley et al. Semaglutide oral versus liraglutide sous-cutané et placebo dans le diabète de type 2 (PIONEER 4) : un essai randomisé en double aveugle de phase 3a. Lancet. 2019;394(10192):39-50.

Limitatio ^Rybelsus®: Pour le traitement des patients atteints de diabète sucré de type 2 ; dans les thérapies combinées suivantes exclusivement, lorsque ces antidiabétiques ne permettent pas d’obtenir un contrôle suffisant de la glycémie.

En double association avec la metformine ou une sulfonylurée
En triple association avec une combinaison de metformine et d’une sulfonylurée
En association avec l’insuline basale avec ou sans metformine.

IMC minimum 28. Les médicaments supplémentaires pour la perte de poids ne sont pas remboursés par l’assurance maladie.

Rybelsus® ^Z: Semaglutide 3 mg, 7 mg, 14 mg par comprimé. I : ^Rybelsus® est utilisé pour le traitement des adultes souffrant d’un diabète sucré de type 2 insuffisamment contrôlé, en complément du régime alimentaire et de l’exercice physique : – en monothérapie en cas de contre-indication ou d’intolérance à la metformine ; – en association avec d’autres médicaments hypoglycémiants. Voir la section “Efficacité clinique” pour les résultats concernant les associations étudiées dans les essais cliniques et la sécurité cardiovasculaire. D : La dose initiale de ^Rybelsus® est de 3 mg une fois par jour. Après 1 mois, augmenter la dose à 7 mg une fois par jour (dose d’entretien). Si l’effet hypoglycémiant est insuffisant après un mois de traitement, augmenter la dose d’entretien à 14 mg une fois par jour. L’ajustement de la dose n’est pas nécessaire chez les personnes âgées et les patients dont la fonction hépatique ou rénale est réduite. ^Rybelsus® est un comprimé à prendre une fois par jour par voie orale. Avaler ^Rybelsus® à jeun, en entier, avec jusqu’à un demi-verre d’eau (120 ml). Attendre au moins 30 minutes avant de prendre le premier repas, la première boisson ou tout autre médicament oral. CI : hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients mentionnés dans la rubrique “Composition”. VM : Ne pas utiliser ^Rybelsus® chez les patients atteints de diabète sucré de type 1 ou pour le traitement de l’acidocétose diabétique. L’utilisation d’agonistes des récepteurs du GLP-1 peut être associée à des effets gastro-intestinaux indésirables. En cas de pancréatite présumée, arrêter le ^Rybelsus®. Risque accru d’hypoglycémie en cas d’association avec des sulfonylurées ou de l’insuline. Surveiller les patients ayant des antécédents de rétinopathie diabétique. IA : Le semaglutide retarde la vidange gastrique. Cela peut affecter l’absorption d’autres médicaments utilisés simultanément. EI : Très fréquent : hypoglycémie lors de l’utilisation d’insuline ou de SU, nausées, diarrhée ; Fréquent : hypoglycémie lors de l’utilisation d’autres OAD, diminution de l’appétit, complications de la rétinopathie diabétique, vomissements, douleurs abdominales, tension abdominale, constipation, dyspepsie, gastrite, reflux gastro-œsophagien, flatulence, augmentation de la lipase, augmentation de l’amylase, épuisement. Occasionnellement: augmentation de la fréquence cardiaque, éructations, cholélithiase, perte de poids. Rare: réactions anaphylactiques. P : 3 mg : emballages de 30 comprimés. 7 mg : boîtes de 30 et 90 comprimés, 14 mg : boîtes de 30 et 90 comprimés (B). Version 1.0. Vous trouverez des informations détaillées sur www.swissmedicinfo.ch.

▼Cemédicament fait l’objet d’une surveillance supplémentaire. Pour plus d’informations, voir l’information professionnelle ^Rybelsus® sur www.swissmedicinfo.ch.

Limitatio ^Ozempic®: pour le traitement des patients atteints de diabète de type 2, en association exclusive avec la metformine, une sulfonylurée ou une association de metformine et d’une sulfonylurée, lorsque ces antidiabétiques oraux ne permettent pas d’obtenir un contrôle glycémique suffisant. Pour un traitement en association avec une insuline basale seule ou une association d’une insuline basale et de metformine, lorsque ces traitements ne permettent pas d’obtenir un contrôle glycémique suffisant. IMC minimum 28. Les médicaments supplémentaires pour la perte de poids ne sont pas remboursés par l’assurance maladie.

^Ozempic® Z : Semaglutide 1,34 mg/ml. I : ^Ozempic® est utilisé pour le traitement des adultes souffrant d’un diabète sucré de type 2 insuffisamment contrôlé, en complément du régime alimentaire et de l’exercice physique : en monothérapie en cas de contre-indication ou d’intolérance à la metformine ; en association avec d’autres médicaments hypoglycémiants. D : La dose initiale d’^Ozempic® est de 0,25 mg une fois par semaine. Après 4 semaines, la dose doit être augmentée à 0,5 mg une fois par semaine. Pour améliorer le contrôle de la glycémie, après au moins 4 semaines supplémentaires avec une dose de 0,5 mg une fois par semaine, la dose peut être augmentée à 1 mg une fois par semaine. Il n’est pas nécessaire d’ajuster la dose chez les personnes âgées, ni chez les patients dont la fonction rénale ou hépatique est réduite. ^Ozempic® s’utilise une fois par semaine, à n’importe quel moment et indépendamment des repas. CI : Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients mentionnés dans la “Composition”. VM : ^Ozempic® ne doit pas être utilisé chez les patients atteints de diabète sucré de type 1 ou pour le traitement de l’acidocétose diabétique. L’utilisation d’agonistes des récepteurs du GLP-1 peut être associée à des effets gastro-intestinaux indésirables. Si une pancréatite est suspectée, ^Ozempic® doit être arrêté. Les patients recevant ^Ozempic® en association avec une sulfonylurée ou de l’insuline peuvent présenter un risque accru d’hypoglycémie. ^Ozempic® ne doit être utilisé chez les patients atteints de rétinopathie diabétique que sous contrôle ophtalmologique étroit. IA : Le retard de la vidange gastrique dû au sémaglutide peut affecter l’absorption des médicaments administrés simultanément par voie orale. EI : Très fréquent: hypoglycémie en cas d’utilisation avec de l’insuline ou des sulfonylurées, nausées, diarrhée. Fréquent: hypoglycémie lors de l’utilisation avec d’autres OAD, diminution de l’appétit, vertiges, complications de la rétinopathie diabétique, vomissements, douleurs abdominales, tension abdominale, constipation, dyspepsie, gastrite, reflux gastro-œsophagien, éructations, flatulences, cholélithiase, augmentation de la lipase, augmentation de l’amylase, perte de poids, épuisement. Occasionnellement: dysgueusie, augmentation de la fréquence cardiaque, réactions au site d’injection, pancréatite aiguë. Rarement, les réactions sont rares : Réaction anaphylactique. P : ^Ozempic® DualDose 0,25 mg ou 0,5 mg : 1 stylo prérempli de 1,5 ml ; ^Ozempic® FixDose 1 mg : 2 stylos préremplis de 1,5 ml, 1 stylo prérempli de 3 ml (B). V4.0. Vous trouverez des informations détaillées sur www.swissmedicinfo.ch.