Os anticoagulantes orais directos estão a tornar-se cada vez mais importantes para a profilaxia de AVC na fibrilação ou terapia atrial e profilaxia de recorrência após tromboembolismo venoso. Na prática, algumas dicas devem ser observadas quando se lida com este novo grupo de substâncias.
O aspecto especial dos DOAKs é o facto – ao contrário dos antagonistas da vitamina K – de não interferirem com a síntese dos factores de coagulação, mas interagirem directamente com eles. Além disso, ligam não só moléculas alvo livres, mas também moléculas alvo ligadas por coágulos. Os factores de coagulação já não podem então ser activos como proteases. Os inibidores do factor Xa inibem o factor Xa, impedindo a conversão da protrombina em trombina. Os inibidores de trombina inibem a trombina (factor II).
Devido à sua meia-vida mais curta e menos interacções, são muito mais fáceis de controlar e, portanto, não requerem normalmente uma monitorização regular dos parâmetros de coagulação. Se mesmo assim for feita uma medição, o nível máximo é medido duas a quatro horas após a ingestão para verificar a absorção adequada da preparação. A medição do nível do vale pouco antes da próxima ingestão é preditiva do risco de hemorragia.
Monitorização da coagulação
O efeito do uso de DOAK no tempo de protrombina (PTZ), tempo de tromboplastina parcial activada (aPTT) e tempo de trombina (TZ) depende do comportamento individual do DOAK, da dosagem e do tempo da última ingestão, bem como da sensibilidade do reagente de teste. Apenas declarações semi-quantitativas podem ser feitas com os testes de coagulação global: Se o tempo de tromboplastina (Quick/INR) estiver dentro do intervalo normal ao tomar um inibidor de factor Xa, um efeito residual clinicamente relevante é improvável. Ao tomar um inibidor de trombina, um aPTT >80 s ao nível do vale indica um risco acrescido de hemorragia; um TC dentro do intervalo normal indica nenhum efeito clinicamente relevante. A monitorização dos inibidores directos do factor Xa é feita através de testes anti-Xa com calibradores específicos de substâncias. Está disponível um tempo modificado de trombina (TC) para a gestão de inibidores directos de trombina.
Cuidado com as interacções farmacocinéticas
No que respeita às interacções farmacocinéticas, o foco está nas enzimas citocromo P450 e na proteína de transporte P-glycoprotein (P-gp). A inibição leva a um aumento do efeito com a consequência de uma maior tendência a sangrar. Por conseguinte, aconselha-se cautela, especialmente com os inibidores da protease do VIH. Contudo, a administração simultânea de anticoagulantes também deve ser evitada com certos imunossupressores, antagonistas do cálcio e SSRIs.
A indução de enzimas citocromo P450 pode levar a uma atenuação do efeito e a um aumento associado do risco de trombose. Ao tomar certos anticonvulsivos, glucocorticoides, antibióticos ou erva de São João, a anticoagulação deve, portanto, ser controlada regularmente e a dose ajustada de acordo com a informação especializada – se a preparação não puder ser dispensada.
PRÁTICA DO GP 2019; 14(6): 39
CARDIOVASC 2019; 18(5): 24
