Las farmacoterapias tópicas ofrecen la ventaja única de que los productos se aplican directamente sobre la piel enferma, lo que da lugar a un contacto local y claramente directo entre el producto y la piel afectada. La elección del vehículo depende del tipo de dermatosis. La polaridad y la viscosidad del vehículo propician un contacto óptimo entre el vehículo y la piel afectada y permiten una aplicación y distribución del producto sin complicaciones.
Las terapias tópicas ofrecen la ventaja única de que el producto se aplica directamente sobre la piel enferma. Esto conduce -a diferencia de todas las demás terapias- a un contacto local y claramente directo entre el producto y la piel afectada. Por este motivo, los ingredientes que componen el vehículo desempeñan un papel crucial en la liberación y absorción de los principios activos (Fig. 1) . Los ingredientes (a veces también los principios activos) son capaces de reducir temporalmente la función de barrera de la piel a través de diversos mecanismos. Además, algunos vehículos sin fármacos también muestran efectos clínicos pronunciados. Los ingredientes vehiculares utilizados habitualmente, como la vaselina, la glicerina o la dimeticona, son eficaces para reparar la barrera cutánea. Además, contribuyen al alivio de los síntomas en las enfermedades cutáneas sensibles a los corticosteroides. Los ingredientes vehiculares de los productos tópicos tienen efectos intrínsecos que pueden ser clínicamente significativos.
Terminología de vehículos
Se ha desarrollado un rico vocabulario que utilizan los reguladores, la industria, los científicos, los profesionales sanitarios, los responsables de marketing, los pacientes y los consumidores para describir el vehículo de los productos tópicos. Los formatos de los vehículos suelen estar asociados a la comunicación de efectos específicos (Fig. 2).
Metamorfosis del vehículo
Los formatos vehiculares (por ejemplo, geles, cremas) de los productos tópicos que contienen ingredientes vehiculares volátiles pueden cambiar drásticamente tras su aplicación en la piel (Fig. 3 y 4) . El vehículo sobre la piel tras la aplicación puede ser muy diferente del vehículo en el envase primario (por ejemplo, tubo, botella). Este fenómeno de cambio del vehículo se denomina metamorfosis del vehículo. El paciente o consumidor suele describir este fenómeno como “el producto se absorbe bien”. La metáfora “absorber” no describe la absorción de sustancias en la piel, sino la volatilización de componentes volátiles, que se percibe como un cambio en el aspecto de la piel. El formato del vehículo en el envase primario no debe asociarse en modo alguno a un efecto clínico. El paradigma -ampliamente utilizado con los corticosteroides tópicos- de que las pomadas son más eficaces que las cremas y las cremas son más eficaces que las lociones no es válido. El efecto de un vehículo puede explicarse principalmente por los ingredientes utilizados.
Selección del vehículo
La polaridad y viscosidad ajustadas del vehículo dan lugar a un contacto óptimo entre el vehículo y la piel afectada y permiten una aplicación y distribución sin complicaciones sobre la piel (Fig. 5).
Aspectos prácticos
Al prescribir productos tópicos, siempre que sea posible debe darse información explícita sobre la cantidad que debe aplicarse por zona y el tiempo. Una cantidad de aplicación aceptable para el paciente rara vez supera los 5 mg/cm2. En el caso de los vehículos semisólidos, ha demostrado su utilidad la “unidad de punta de dedo” (400-500 mg) y en el caso de los vehículos más líquidos, una ayuda para la dosificación con tablas de dosificación e instrucciones (por ejemplo, una bomba con información sobre el peso por carrera de la bomba). La frecuencia de administración y la duración del tratamiento dependen del éxito del mismo y suelen determinarse individualmente.
Se han desarrollado modalidades de tratamiento típicas para evitar o minimizar los efectos adversos (corticosteroides, retinoides). Los pacientes sólo utilizan el medicamento tópico a diario hasta que mejoran los síntomas (corticosteroides) o se produce irritación (retinoides) y entonces reducen la frecuencia de aplicación. En los días sin tratamiento farmacológico, se recomiendan productos sin principios activos (terapia de intervalo).
Pueden producirse efectos adversos localizados y sistémicos con la farmacoterapia tópica. Casi cualquier ingrediente de un producto tópico puede sensibilizar o irritar; algunos ejemplos son los ingredientes del vehículo (propilenglicol), los conservantes, las fragancias o los ingredientes activos (corticosteroides). Los pacientes con heridas crónicas (por ejemplo, dermatosis asociadas a la incontinencia) parecen ser especialmente susceptibles. El uso extensivo, frecuente y/o a largo plazo de productos tópicos que contengan principios activos de bajo peso molecular (ácido salicílico, crotamitón, imiquimod) puede provocar la absorción sistémica de los principios activos. Debido a una relación diferente entre el peso corporal y la superficie corporal, este riesgo aumenta en recién nacidos, lactantes y niños (por ejemplo, tratamiento de la sarna).
Tres categorías de productos
Los productos dermatológicos tópicos se ofrecen en tres categorías de productos reguladores diferentes. Los medicamentos y productos sanitarios se utilizan para la piel enferma y los cosméticos para proteger y mantener el buen estado de la piel. En el caso de los medicamentos y los productos sanitarios, se permiten alegaciones relacionadas con enfermedades (por ejemplo, dermatitis atópica), mientras que esto no está permitido en el caso de los cosméticos. El efecto de los medicamentos se basa en principios farmacológicos e inmunológicos, mientras que el de los productos sanitarios se basa en principios no farmacológicos ni inmunológicos. La distinción entre piel enferma y no enferma es fluida (piel xerótica frente a piel seca). En consecuencia, las tres categorías de productos de se ofrecen y utilizan para afecciones cutáneas a veces poco diferentes. Términos como “cosmecéutico” -neologismo de cosmético y farmacéutico-, “activo cosmecéutico” -análogo al término reglamentario “ingrediente farmacéutico activo”- o alegaciones como “piel propensa a la atopía” se utilizan para realzar ciertos productos de la categoría de los cosméticos. Esto es a veces fuente de confusión, debate y quejas reglamentarias.
Mensajes para llevarse a casa
- Las farmacoterapias tópicas ofrecen la ventaja única de que los productos se aplican directamente sobre la piel enferma, lo que da lugar a un contacto local y claramente directo entre el producto y la piel afectada.
- La elección del vehículo depende del tipo de dermatosis: tamaño, localización y estado de la piel.
- La polaridad del vehículo (vehículos hidrófilos sobre piel hidrófila (húmeda), vehículos lipofílicos sobre piel seca) y la viscosidad del vehículo (vehículos de baja viscosidad sobre zonas cutáneas extensas y vehículos de alta viscosidad sobre zonas cutáneas pequeñas) conducen a un contacto óptimo entre el vehículo y la piel afectada y permiten una aplicación y distribución del producto sin complicaciones.
- Una cantidad de aplicación realista rara vez supera los 5 mg/cm2.
- Para vehículos semisólidos es adecuada la “Finger Tip Unit” (400-500 mg), para vehículos más líquidos ayudas mecánicas de dosificación (por ejemplo, bomba con información del peso por carrera de la bomba) con tablas/instrucciones de dosificación.
Para saber más:
- Surber C, Schmid-Grendelmeier P: Principios generales de la terapia tópica de la piel. En Brockow K, Moritz CG. (eds): Atlas mundial de alergia cutánea. Academia Europea de Alergia e Inmunología Clínica 2019; 226-229.
- Surber C, Knie U.: Metamorfosis de vehículos: mecanismos y oportunidades. Curr Probl Dermatol 2018; 54: 152-165.
- Farmacopea Europea 9.0 (1.1.2017), preparados semisólidos para aplicación cutánea.
- USP 41 (1 de mayo de 2019), <1151> formas farmacéuticas dosificadas.
PRÁCTICA DERMATOLÓGICA 2020; 30(4): 12-16
