Die Antiepileptika (AED, «antiepileptic drugs») der ersten Generation (Tab. 1) – zuletzt wurde Valproat 1972 in der Schweiz zugelassen – zeichnen sich durch eine komplexe Pharmakokinetik aus. Insbesondere die Induktion und Inhibition hepatischer Enzyme, vor allem vom Cytochrome-P-Typ, resultiert in potenziell relevanten Medikamenten-Interaktionen mit Risiko von Wirkungsverlust und unerwünschten Überdosierungen bei Medikationsänderungen. Ferner ist das Nebenwirkungsspektrum, vor allem auch im Sinne chronischer Effekte (Osteoporose, Polyneuropathie, Kleinhirnatrophie etc.), teils gravierend. Die AED der zweiten Generation haben seit den 90er-Jahren Einzug in die Pharmakotherapie der Epilepsie gefunden. Sie unterscheiden sich von den oben genannten hauptsächlich durch weniger Nebenwirkungen und eine bessere Pharmakokinetik, allerdings nicht durch eine signifikant bessere Wirksamkeit. Entgegen initialer Hoffnungen haben sie wie die alten AED keinen antiepileptogenen Effekt, d.h. sie haben keinen nachgewiesenen Effekt auf die Epilepsie als Erkrankung und wirken weiterhin nur symptomatisch anfallsverhindernd.